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申请/专利权人：埃克塞里艾克西斯公司

申请日：2008-03-13

公开（公告）日：2010-03-24

公开（公告）号：CN101679308A

专利技术分类：.....1个氮原子（硝基入C07D239/30）[2006.01]

专利摘要：本发明涉及式I化合物或其单一异构体；其中所述化合物任选作为药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或其组合，此外，涉及制备式I化合物的方法，以及使用式I化合物治疗癌症的方法。

专利权项：1.式I化合物或其单一异构体；其中所述化合物任选作为药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或其组合，其中R1为烷基、环烷基、苯基或杂芳基，其中环烷基、苯基和杂芳基任选被1、2或3个R6取代；R2和R3与它们连接的嘧啶基一起形成在5-、6-、7-和8-位上被1或2个基团任选取代的喹唑啉基，所述基团独立选自烷基、烷氧基、卤代、羟基、杂环烷基烷基氧基、杂环烷基和被烷基取代的杂环烷基；或R2和R3与它们连接的嘧啶基一起形成吡啶并[3，2-d]嘧啶基、吡啶并[4，3-d]嘧啶基、吡啶并[3，4-d]嘧啶基，或吡啶并[2，3-d]嘧啶基，其中的每一个在5-、6-、7-和8-位的碳原子上被一个或两个基团任选取代，所述基团独立选自烷基、烷氧基、卤代、羟基、杂环烷基烷基氧基、杂环烷基和被烷基取代的杂环烷基；或R2和R3与它们连接的嘧啶基一起形成6，7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶基、5，6，7，8-四氢喹唑啉基或6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[d]嘧啶基；或R2和R3与它们连接的嘧啶基一起形成5，6，7，8-四氢吡啶并[3，2-d]嘧啶基、5，6，7，8-四氢吡啶并[4，3-d]嘧啶基、5，6，7，8-四氢吡啶并[3，4-d]嘧啶基或5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶基，其中的每一个在5-、6-、7-和8-位上被1或2个基团任选取代，所述基团独立选自烷基、烷氧基羰基、苄氧基羰基和任选取代的苯基烷基；当R6存在时，各R6独立选自烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代苯基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、羟基烷基、烷氧基羰基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、氨基烷基氨基、烷基氨基烷基氨基、二烷基氨基烷基氨基、烷基氧基烷基氨基、杂环烷基和杂环烷基烷基；其中所述杂环烷基，无论是单独或作为杂环烷基烷基的部分，任选被烷基或烷氧基羰基取代；R40为氢或烷基；R50选自n1为0、1或2；当R5存在时，各R5独立为烷基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代、硝基、杂环烷基、杂环烷基氨基或杂环烷基烷基氧基；其中各杂环烷基，无论是单独或作为R5中的另一个基团的部分，任选独立地被烷基或烷氧基羰基取代；R4a为氢或烷基；R4为被1个R8取代且另外被1或2个R8a取代的杂芳基；R4为被1个R29取代且另外被1或2个R9a取代的苯基；R4为被1或2个基团任选取代的环烷基，所述基团独立选自烷基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基；或R4为被烷基或烷氧基羰基任选取代的杂环烷基；R17为环烷基、杂环烷基任选被1或2个选自烷基和烷氧基羰基的基团取代、苯基烷基氨基、苯基烷基或苯基；其中各苯基，无论是单独或作为R17中的基团的部分，被1、2或3个R9a取代；R18为氢、卤代或烷基；R18a为氢或烷基；R18b为被1、2或3个R8a取代的杂芳基，或R18b为被1、2或3个R9a取代的苯基；R19为被1、2或3个R9a取代的苯基，或R19为被1、2或3个R8a取代的杂芳基；R20为氢、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基或烷氧基羰基；R20a为氢或烷基；R20b为被1、2或3个R8a取代的杂芳基，或R20b为被1、2或3个R9a取代的苯基；R21为被1、2或3个R9a取代的苯基，或R21为被1、2或3个R8a取代的杂芳基，或R21为被烷基或烷氧基羰基任选取代的杂环烷基；R22为被1、2或3个R9a取代的苯基，或R22为被1、2或3个R8a取代的杂芳基；各R8独立为烷基、环烷基、苯基烷基氧基烷基或R9b；各R8a独立为氢、卤代，或R8；各R9a独立为氢、R9b，或R9c；R29为R9b或R9c；前提是，当R1为未取代的苯基和当R1为被独立选自烷基、卤代、烷氧基、羟基烷基、氨基烷基和烷氧基羰基的1、2或3个R6取代的苯基时，R29为R9b；当R9b存在时，各R9b独立为氨基、烷基氨基、二烷基氨基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烷基烷基氧基、氨基烷基氧基、烷基氨基烷基氧基、二烷基氨基烷基氧基、任选取代的杂芳基、氰基、-COR14，-CR14a＝NR14b、-C＝NR24R24a、-SO2NR13R13a、-NR23COR23a-CONR12R12a，或被1或2个R11取代的烷基；当R9c存在时，各R9c独立为烷基、卤代烷基、羟基烷基、卤代、羟基、烷氧基、氰基、硝基或苯基羰基；各R11独立选自羟基、-NR15R15a、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环烷基和任选取代的环烷基；R12为氢或烷基和R12a为氢、羟基、烷氧基、烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羟基烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烷基烷基或任选取代的杂芳基；或R12和R12a与它们连接的氮一起形成被1、2或3个基团任选取代的杂环烷基，所述基团独立选自烷基、羟基烷基、卤代烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的苯基和任选取代的苯基烷基；R13为氢或烷基；R13a为烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基；各R14独立为氢、烷基、羟基、烷氧基、任选取代的杂芳基烷基或任选取代的杂环烷基烷基；各R14a为氢或烷基；R14b为烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或任选取代的杂环烷基；R15为氢、烷基、烷氧基烷基、羟基烷基或卤代烷基；R15a为氢、烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、羟基烷基、羧基烷基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、任选取代的环烷基或任选取代的苯基烷基；R23为氢或烷基；R23a为氢、烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基或任选取代的杂环烷基烷基；R24为氢或烷基、羟基或烷氧基；和R24a为羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基。

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