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申请/专利权人：默克专利股份有限公司

申请日：2013-09-10

公开（公告）日：2015-06-10

公开（公告）号：CN104703965A

专利技术分类：...至少1个羧酰胺基的氮原子连接在被羧基取代的烃基的非环碳原子上[2006.01]

专利摘要：本发明涉及α羟基酰胺，包括式I化合物和有关化合物和它们在预防和治疗炎性病症和疾病中的用途，其中T1，T2，W和RW具有权利要求1中所提供的含义。

专利权项：式I化合物：其中T1表示下述基团之一：T2‑W表示下述基团之一：W表示单键，或选自‑CHRc‑和‑CH＝CH‑的基团，RW表示选自H，Hal，线性或支化的烷基，Ar，Het，Cyc，‑CH2nAr，‑CH2nHet，‑CH2nCyc，‑CH2nOAr，‑CH2nOHet，‑CH2nOCyc，A的基团Rb表示H或线性或支化的烷基，或另选地，Rb和Rw与它们连接至的氮原子一起形成Het基团，Rc表示H，Ar，或烷基Ra表示H或选自下述基团的基团：Ar表示下述基团之一任选用1至5个基团取代，所述基团独立选自Hal，CN，‑CF3，‑OCF3，O‑烷基，SO2‑烷基，COORb，‑CO‑烷基，O‑苯基，SO2‑苯基，SO2‑Het，O‑Het，Het，‑CH2n‑Het，SO2‑CF3，O‑CH2n‑Het，O‑CH2n‑烷基，AHet表示饱和、不饱和的或芳族的单环5‑8‑元环，含有1至3个独立选自N、O和S的杂原子，和或基团CO，和任选用1至5个基团取代，所述基团独立选自Hal，CN，‑CF3，‑OCF3，O‑烷基，SO2‑烷基，COORb，‑CO‑烷基，O‑苯基，SO2‑苯基，SO2‑CF3，O‑CH2n‑烷基，SO2Ar，Ar，A，Cyc表示单环饱和碳环，具有3‑8个碳原子和任选用1至5个基团取代，所述基团独立选自Hal，CN，‑CF3，‑OCF3，O‑烷基，SO2‑烷基，COORb，‑CO‑烷基，O‑苯基，SO2‑苯基，SO2‑Het，O‑Het，Het，‑CH2n‑Het，SO2‑CF3，O‑CH2n‑Het，O‑CH2n‑烷基，A，A是支化或线性的烷基，具有1至12个C‑原子，其中一个或多个比如1至7个H原子可以用Ar、Het、Hal、ORb、COORb、CN或NRb2替换和其中一个或多个优选1至5个CH2‑基团可以用O、CO、NRb或S、SO、SO2、亚苯基比如1,4‑亚苯基、‑CH＝CH‑或‑C≡C‑和或用下述基团之一替换：具有Hal或甲磺酸盐作为平衡离子，Hal表示F，Cl，Br，I，n是1，2或3，及其药学上可用的衍生物，溶剂化物，盐和立体异构体，包括其全部比率的混合物。

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