买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：独立行政法人科学技术振兴机构

申请日：2004-02-26

公开（公告）日：2009-01-21

公开（公告）号：CN100453547C

专利技术分类：

专利摘要：一种阻碍剂，其中含有萘啶二聚物、萘啶-氮杂喹啉酮杂种、三萘啶-氮杂喹啉酮杂种、或三萘啶-氮杂喹啉酮杂种的衍生物。对RRE100纳摩尔浓度和Rev蛋白100纳摩尔浓度的结合，如使用含萘啶二聚物的阻碍剂，则采用1.2微摩尔浓度～12微摩尔浓度，如使用含萘啶-氮杂喹啉酮杂种的阻碍剂，则采用2微摩尔浓度～20微摩尔浓度，如使用含三萘啶-氮杂喹啉酮杂种或三萘啶-氮杂喹啉酮杂种衍生物的阻碍剂，则采用200纳摩尔浓度～2微摩尔浓度。由此，可有效阻碍RRE与Rev蛋白的结合。

专利权项：1.以通式A表示的萘啶衍生物在制备阻碍RRE和Rev蛋白结合的药物中的应用：式中，R、R1分别表示氢原子、碳数为1～15的烷基且该烷基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代、碳数为1～15的烷氧基且该烷氧基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代、或者碳数为1～15的单或二烷基氨基且该烷基氨基中的1个或者1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代，X表示：1碳数为1～20的亚烷基且该亚烷基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子、硫原子、氮原子或羰基取代、2以通式E表示的二价基团，其位置中一方与表示为Y的基结合另一方与羰基结合、3以通式F表示的二价基团，其位置中一方与表示为Y的基结合另一方与羰基结合：式中，R7表示氢原子、碳数为1～15的烷基且该烷基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代、碳数为1～15的烷氧基且该烷氧基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代、或者碳数为1～15的单或二烷基氨基且该烷基氨基中的1个或者1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代；式中，R10表示氢原子、碳数为1～15的烷基且该烷基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代、碳数为1～15的烷氧基且该烷氧基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代、或者碳数为1～15的单或二烷基氨基且该烷基氨基中的1个或者1个以上的碳原子可被氧原子或氮原子取代，R11、R12分别表示碳数为1～20的亚烷基且该亚烷基中的1个或1个以上的碳原子可被氧原子、硫原子、氮原子或羰基取代；Y表示以通式B表示的取代基或以通式C表示的取代基。

百度查询： 独立行政法人科学技术振兴机构 阻碍剂