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申请/专利权人:三共株式会社
申请日:2002-04-03
公开(公告)日:2005-04-27
公开(公告)号:CN1610666A
专利技术分类:......在位置4有1个氢原子作为第2个取代基[2006.01]
专利摘要:具有下述通式1的苄脒衍生物及其药理学上可接受的盐具有优异的抑制活化凝血因子X作用,可用作预防或治疗凝血性疾病的药物,其中R1表示氢原子、卤原子、烷基或羟基;R2表示氢原子或卤原子;R3表示氢原子、可被取代的烷基、芳烷基、可被取代的烷基羰基、可被取代的烷基磺酰基等;R4和R5表示氢原子、卤原子、可被取代的烷基、氨基甲酰基等;R6表示杂环等;R7和R8表示氢原子、烷基等;n表示0、1或2。
专利权项:1.通式所示化合物、其药理学上可接受的盐及其前药,上式中,R1表示氢原子、卤原子、碳原子数1-6的烷基或羟基,R2表示氢原子或卤原子,R3表示氢原子、碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的羟基取代的烷基、碳原子数2-7的羧基烷基、碳原子数3-13的烷氧基羰基烷基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、碳原子数3-13的烷氧基羰基烷基磺酰基、碳原子数2-7的羧基烷基磺酰基或碳原子数3-8的羧基烷基羰基,R4和R5相同或不同,表示氢原子、卤原子、碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的烷氧基、羧基、碳原子数2-7的烷氧基羰基、氨基甲酰基、碳原子数2-7的一烷基氨基甲酰基或碳原子数3-13的二烷基氨基甲酰基,R6表示氢原子、碳原子数1-6的烷基、碳原子数3-8的环烷基、碳原子数7-16的芳烷基、杂环取代的碳原子数1-6的烷基、碳原子数2-7的羧基烷基、碳原子数3-13的烷氧基羰基烷基、碳原子数2-7的脂族酰基、碳原子数7-11的芳族酰基、氨基甲酰基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、碳原子数6-10的芳基、杂环、亚胺甲基、碳原子数3-7的1-亚氨基烷基、碳原子数2-7的N-烷基亚胺甲基或碳原子数7-11的亚氨基芳基甲基,R7和R8表示氢原子或碳原子数1-6的烷基,或者R6和R7一起或R7和R8一起表示碳原子数2-5的亚烷基,n表示0、1或2。
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