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申请/专利权人:霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日:1999-10-13
公开(公告)日:2004-05-19
公开(公告)号:CN1150195C
专利技术分类:..邻位稠合系[2006.01]
专利摘要:式I的氨基取代的二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶酮衍生物,其中R1表示氢,低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基,杂芳基-低级烷基,低级环烷基或低级环烷基-低级烷基,R2表示低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基,杂芳基-低级烷基,低级环烷基或低级环烷基-低级烷基,而R3表示氢,低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基,杂芳基-低级烷基,低级环烷基或低级环烷基-低级烷基,和其药物可接受的盐为蛋白激酶抑制剂。它们可以被用于治疗或预防炎症、免疫学疾病、肿瘤学疾病、支气管肺病、皮肤病和心血管病,治疗哮喘、中枢神经系统疾病或糖尿病并发症或预防移植手术后的移植排斥。∴
专利权项:1.如下通式的化合物I其中R1表示氢,低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基,杂芳基-低级烷基,低级环烷基或低级环烷基-低级烷基,R2表示低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基,杂芳基-低级烷基,低级环烷基或低级环烷基-低级烷基,和R3表示氢,低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基,杂芳基-低级烷基,低级环烷基,低级环烯基或低级环烷基-低级烷基,其中的术语“低级烷基”指含有1至7个碳原子的直链或支链烷基;术语“低级烷氧基”指经氧原子连接的低级烷基;术语“低级环烷基”指含有3至7个碳原子的环烷基;术语“低级环烯基”指含有4至7个碳原子的环烯基;术语“芳基”指非必要地被下列基团一-或多-取代的苯基或萘基,取代基为:卤素,低级烷基,低级烷氧基,低级烷氧基低级烷基,三氟甲基,羟基,羟基低级烷基,羧基,低级烷氧基羰基,硝基,氨基和苯基,其中取代基可以相同或不同,和或取代基为式-Z-NR4R5或-Z-OR6的基团,其中Z表示间隔基,而R4和R5各自独立地表示氢或低级烷基,或者R4和R5与其所连接的氮原子一起表示含有一个或多个选自氮,硫和氧的杂原子,并非必要地被低级烷基,低级烷氧基和或氧代基取代的,和或非必要地苯并稠合的5-或6-元饱和或部分不饱和的或5-或6-元芳香杂环基,而其中R6被定义为H或低级烷基,间隔基是其中m表示1,2,3或4的-CH2m-或其中n表示2,3或4的-OCH2n-,其中-CH2m-链的氢原子可以非必要地被低级烷基,羟基低级烷基或低级烷氧基低级烷基一或二取代,其中取代基可以相同或不同;术语“杂芳基”指含有一个或多个选自N,S和O的杂原子,和或以与前面定义的“芳基”相同的方式被取代的5-或6-元杂芳基;术语“卤素”指氟,氯,溴或碘;和式I的碱性化合物与酸的药物可接受的盐,或者式I的酸性化合物与碱的药物可接受的盐。
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