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申请/专利权人：瓦力雷克斯有限公司

申请日：2012-11-01

公开（公告）日：2019-03-08

公开（公告）号：CN104136082B

专利技术分类：..含有5～11个氨基酸的肽[2019.01]

专利摘要：本发明提供了抑制或者防止Src家族激酶和雄激素受体或者雌二醇受体之间的相互作用的分子，所述的分子用于预防或者治疗其中AR和或ER的活性是受试者中的影响因素的非癌病症，或者用于预防或者治疗其中AR和或ER的活性是希望保持生育能力的受试者中的影响因素的癌性病症，或者用于预防或者治疗其中AR和或ER的活性是受试者中的影响因素的妇科病症。优选地，所述的分子包括以下结构或者由以下的结构所组成：Bj‑[Pron‑Xr‑His‑Pro‑His‑Ala‑Arg‑Ile‑Lys]m‑Rp，或者Bj‑[lys‑ile‑arg‑ala‑his‑pro‑his‑xr‑pron]m‑Rp，或者其衍生物或者片段，其中B是第一化学部分，j是0或1，n是从1‑10的整数，X是任意的氨基酸，r是从0到2的整数，m是从1到3的整数，R是第二化学部分，p是0或者1，并且[lys‑ile‑arg‑ala‑his‑pro‑his‑xr‑pron]是[Pron‑Xr‑His‑Pro‑His‑Ala‑Arg‑Ile‑Lys]的逆反retro‑inverso肽。

专利权项：1.抑制或者防止Src家族激酶和雄激素受体AR或者雌二醇受体ER之间的相互作用的分子在制造药物中的用途，所述的药物用于预防或者治疗其中AR和或ER的活性是受试者中的影响因素的妇科病症；其中所述的分子包括结构：Bj‑[Pron‑Xr‑His‑Pro‑His‑Ala‑Arg‑Ile‑Lys]m‑Rp，或者Bj‑[lys‑ile‑arg‑ala‑his‑pro‑his‑xr‑pron]m‑Rp，其中B是第一化学部分，j是0或1，n是从1‑10的整数，X是任意的氨基酸，r是从0到2的整数，m是从1到3的整数，R是第二化学部分，p是0或者1，并且[lys‑ile‑arg‑ala‑his‑pro‑his‑xr‑pron]是[Pron‑Xr‑His‑Pro‑His‑Ala‑Arg‑Ile‑Lys]的逆反肽，并且其中所述的肽的长度为3至57个氨基酸；B是H或者乙酰基基团，且R是OH基团或者NH2基团；而且其中所述的分子不减少或妨碍受试者的生育能力；其中所述的妇科病症是子宫内膜异位症。

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