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苯并呋喃类化合物的制备方法 

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申请/专利权人:心远(广州)药物研究有限公司;广州自远生物科技有限公司;华南理工大学

摘要:本发明公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是:具有式I结构的化合物在催化剂条件下发生反应,得到如式Ⅱ的苯并呋喃类化合物。本发明方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物,操作简单,步骤简便,原子利用率高达100%,而且式I结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来,成本低廉,给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。

主权项:1.一种苯并呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,如式I的化合物在催化剂作用下发生反应,得到如式II的苯并呋喃类化合物: 其中,R2选自氢、三烷基硅基、取代或未取代芳基或杂芳基、C1-C13直链或支链烷基或杂烷基、C3-C10环烷基或杂环烷基;R3选自氢、羟基、C1-C6直链或支链烷氧基;当n=1时,m=0,且R1选自氢、取代或未取代芳基;R4选自取代或未取代的C1-C6直链或支链烷基或杂烷基、取代或未取代苯硫基,R6为R4,R5为羟基,R7为R1;当n=0时,m=1,且R1选自氢、取代或未取代C1-C6直链或支链烷基或杂烷基,R5为R4且均为氢,R6为R1,R7为羟基;当基团中含有取代基时,取代基可以是一个或多个,各取代基独立选自C1~C6直链或支链烷基、卤素、C1~C6直链或支链烷氧基、氰基、氨基、胺基、羟基、酯基、烯基、炔基、C3~C10环烷基、C3~C10杂环烷基、取代或未取代的芳基或杂芳基;所述催化剂为金属催化剂,所述金属为Fe、Yb、Sn、Bi、In、Sc、Ag、Zn、Cu、Pd。

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