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申请/专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

摘要：本发明涉及取代的氮杂环丁烷衍生物。具体地，本发明涉及根据式I的化合物及其盐：其中C、D、L1、L2、L3、R1、R2、R4、R5、R6、z2、z4、z5和z6如本文所定义。本发明进一步涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及用于抑制ATF4激活转录因子4通路和治疗与其相关的疾病的方法的化合物，该疾病例如癌症、神经变性疾病和许多其他疾病，该方法使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物。本发明优选的化合物是2‑4‑氯苯氧基‑N‑l‑2‑4‑氯苯氧基乙炔氮杂环丁烷‑3‑基甲基乙酰胺衍生物和相关化合物。

主权项：1.根据式I的化合物或其盐，包括其药学上可接受的盐: 其中:L1为键或选自：C1-4亚烷基和被氟取代1至4次的C1-4亚烷基；L2为键或选自：-NR9-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、C1-6亚烷基、取代的C1-6亚烷基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C1-8杂亚烷基、取代的C1-8杂亚烷基、C1-8杂烷基和取代的C1-8杂烷基；环烷基和被独立地选自以下的取代基取代1至4次的环烷基：氟、-CH3、-OH、-CO2H和-OCH3；L3为键或选自：-NR9-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、C1-6亚烷基、取代的C1-6亚烷基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C1-8杂烷基、取代的C1-8杂烷基、C1-8杂亚烷基和取代的C1-8杂亚烷基，或L3与D一起形成杂环烷基；R5和R6，当存在时，独立地选自：氟、氯、溴、碘、氧代、-OCH3、-OCH2Ph、-COPh、-CH3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、-SOCH3、-SO2CH3、-OH、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-COOH、-CONH2、-NO2、-COCH3、-CHCH32、-CCF33、–CCH33、-CH2-CF3、-CH2-CH3、-CCH、-CH2CCH、-SO3H、-SO2NH2、-NHCONH2、-NHCOH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、取代的杂烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环烷基、取代的杂环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R1选自：氢、氟、-OH、-CH3和-OCH3；R2和R4，当存在时，独立地选自：NR8、O、CH2和S；R8选自：氢、-OH、C1-6烷基和被氟取代1至6次的C1-6烷基；R9选自：氢、C1-6烷基和被氟取代1至6次的C1-6烷基；C不存在或选自：苯基和吡啶基；D不存在或选自：苯基和吡啶基，或D与L3一起形成杂环烷基；z2和z4独立地为0或1；且z5和z6独立地为0至5的整数；条件是：当L2为一价时；C不存在且z5为0；且当L3为一价时；D不存在且z6为0。

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权利要求：

百度查询： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 作为ATF4抑制剂用于治疗癌症和其它疾病的2-(4-氯苯氧基)-N-((1-(2-(4-氯苯氧基)乙炔氮杂环丁烷-3-基)甲基)乙酰胺衍生物和相关化合物