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一种伐度司他的制备方法 

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申请/专利权人:广东东阳光药业有限公司

摘要:本发明提供了一种伐度司他的制备方法,属于医药化工领域;本发明所述方法通过将3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸、甲醇和硫酸在一定的温度下混合进行反应后,得到3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸甲酯;然后加入3‑氯苯硼酸,经催化反应,反应完毕后,得到5‑3‑氯苯基‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯;将上述5‑3‑氯苯基‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯,加入甘氨酸,反应得到5‑3‑氯苯基‑3‑氯吡啶‑甲酸甲酯。该方法生产得到的产物纯度高,收率高,成本低,操作简单,工艺稳定的特点。

主权项:1.一种制备伐度司他的方法,其特征在于,包括:1将3,5-二氯-2-吡啶甲酸与甲醇在一定的温度下混合,再加入硫酸,搅拌反应完毕,加入水,过滤,得到3,5-二氯-2-吡啶甲酸甲酯;23,5-二氯-2-吡啶甲酸甲酯、3-氯苯硼酸、碱、PdCl2,加入有机溶剂,反应完毕,过滤,得到5-3-氯苯基-3-氯吡啶-甲酸甲酯;35-3-氯苯基-3-氯吡啶-甲酸甲酯、甘氨酸、碱与有机溶剂混合,控制在一定温度搅拌,反应完毕,浓缩,加入盐酸水溶液,得到5-3-氯苯基-3-氯吡啶-甲酸甲酯。

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权利要求:

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