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申请/专利权人：IDP研发制药有限公司

申请日：2018-07-31

公开（公告）日：2020-08-07

公开（公告）号：CN111511761A

专利技术分类：.致癌基因的翻译产物[2006.01]

专利摘要：本发明提供了一种式I的肽或其药用盐，以及包含该式I的肽或其药用盐的融合肽和药物组合物；或者，可替换地，该肽或其药用盐是氨基酸序列相对于序列SEQIDNO：25、26、27或28具有85％至95％同一性的肽或其药用盐。本发明的肽显示出抗癌活性。

专利权项：1.一种由式I组成的肽或其药用盐： 其中“m”、“n”、“p”、以及“q”表示整数，且选自0和1；并且“r”为1至10；-对应于-COR4的C末端；-对应于-NHR5的N末端；R4为选自-OH和-NR17R18的基团；R5为选自-H和C1-C20烷基的基团；以及R17和R18为独立地选自以下的基团：-H和C1-C10烷基；或者，可替换地，如上定义的包含式I的序列的所述肽或药物盐包含式II的接头双自由基“L”-[R1a-R2-R3b]c-II所述式II的接头双自由基“L”连接式I的肽序列中位于第“i”位的氨基酸的α碳原子与式I的肽序列中位于第“i+4”位或第“i+7”位的氨基酸的α碳原子，其中“a”和“b”是相同的或不同的，并且为0或1；“c”为1至10；R1和R3为独立地选自以下的双自由基：C1-C10烷基；被选自以下的一个或多个基团取代的C1-C10烷基：卤素、C1-C10烷基、-OR6、-NR7R8、-SR9、-SOR10、-SO2R11、以及-CO2R12；C2-C10烯基；被选自以下的一个或多个基团取代的C2-C10烯基：卤素、C1-C10烷基、-OR6、-NR7R8、-SR9、-SOR10、-SO2R11、以及-CO2R12；C2-C10炔基；以及被选自以下的一个或多个基团取代的C2-C10炔基：卤素、C1-C10烷基、-OR6、-NR7R8、-SR9、-SOR10、-SO2R11、以及-CO2R12；R2为选自以下的双自由基：-O-、C＝O、C＝ONR13、C＝OO、S＝O、S＝O2、NR14、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、-NR15-NR16-、-N＝N-、-S-S-，以及包括3至14个成员的已知的环系统，所述系统包括1至3个环，其中：所述环中的每一个环是饱和的、部分不饱和的、或芳香族的；所述环是分离的、部分或完全稠合的，形成所述已知的环系统的所述成员中的每一个成员选自：-CH-、-CH2-、-NH-、-N-、-SH-、-S-、以及-O-；并且所述环系统任选地被独立地选自以下的一个或多个基团取代：卤素、-OH、-NO2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、以及C1-C10烷基-O-；并且R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16为独立地选自-H和C1-C10烷基的基团；并且通过所述接头连接的所述氨基酸如式III所示 其中R19为选自以下的单自由基：C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、以及包括3至14个成员的已知的环系统，所述系统包括1至3个环，其中：所述环中的每一个环是饱和的、部分不饱和的、或芳香族的；所述环是分离的、部分或完全稠合的，形成所述已知的环系统的所述成员中的每一个成员选自：-CH-、-CH2-、-NH-、-N-、-SH-、-S-、以及-O-；或者，可替换地，所述肽或其药用盐是氨基酸序列相对于序列SEQIDNO：25、26、27或28具有85％至95％同一性的肽或其药用盐。

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