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申请/专利权人：瓦洛健康股份有限公司
申请日：2020-04-30
公开（公告）日：2022-03-22
公开（公告）号：CN114222574A
专利技术分类：.......含有氮作为环杂原子的五元环的，例如匹莫齐特、多潘立酮[2006.01]
专利摘要：本公开内容涉及式I‑VI的化合物，其可用作USP36的调节剂。该化合物还用于抑制USP36和治疗与抑制USP36相关的疾病或障碍。例如，本公开内容涉及用于抑制USP36的化合物和组合物、治疗与抑制USP36相关的疾病例如某些形式的癌症的方法以及这些化合物的合成方法。
专利权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中：R1选自：任选取代有1-3个R2的C1-C4烷基，任选取代有1个R3的C3-C6环烷基，任选取代有1-2个R4的芳基，取代有1个R5的杂芳基，任选取代有1个C1-C4烷基的双环杂芳基，任选取代有1个卤素的部分饱和的双环基，和 每个R2独立地选自：C1-C4烷基，C3-C6环烷基，C6-C12螺环烷基，任选取代有1个卤素或–OR6的芳基，和3-6元杂环基；R3为C1-C4烷基；每个R4独立地选自任选取代有卤素的C1-C4烷基、–OR6、卤素和3-6元杂环基；R5为取代有1个卤素的芳基；R6选自芳基和任选取代有卤素的C1-C4烷基；L为–NHCO–；x为0或1；Ar1为杂芳基或双环杂芳基，并且其任选取代有1个C1-C4烷基；Ar2为芳基或杂芳基，其任选取代有1-2个R7；每个R7独立地选自：芳基、卤素、三氟甲基和–NHSO2R8；R8为任选取代有1个R9的芳基；和R9为卤素或芳基，条件是：i如果Ar2具有0-1个取代基，则Ar1不是噻唑基；和ii该化合物不是： 2-4-氟苯基磺酰胺基-N-3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基苯甲酰胺。
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