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申请/专利权人：南京方生和医药科技有限公司
申请日：2021-06-18
公开（公告）日：2022-07-01
公开（公告）号：CN113292535B
专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]
专利摘要：本发明涉及一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法，以式5所示化合物作为中间体制备阿帕鲁胺，式5所示化合物的制备方法包括使式3所示化合物式4所示化合物以及硫代试剂发生反应生成式5所示化合物的步骤；所述硫代试剂为硫代氯甲酸苯酯、N,N’‑硫代羰基二咪唑、1,1‑硫代羰基DI‑21H‑吡啶中的一种或多种的组合。发明人通过大量实验研究意外发现，适当的条件下，4‑1‑羧酰胺‑环丁氨基‑2‑氟‑N‑甲基‑苯甲酰胺、5‑氨基‑2‑氰基‑3‑三氟甲基吡啶、硫代氯甲酸苯酯三者通过一步反应就可以比现有技术明显更高的收率获得阿帕鲁胺，且保持甚至提高了阿帕鲁胺的纯度。基于此发现，经过进一步研究，得到和提出本发明。
专利权项：1.一种式5所示化合物的制备方法， 式5中，R2为-COOR4或-CONH2，R4为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基，其特征在于：所述制备方法包括使式3所示化合物式4所示化合物以及硫代试剂发生反应生成式5所示化合物的步骤；式3中，R1为羟基、氨基或-OR3，R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基；所述硫代试剂为硫代氯甲酸苯酯、N,N’-硫代羰基二咪唑、1,1-硫代羰基DI-21H-吡啶中的一种或多种的组合；所述生成式5所示化合物的步骤中，先使所述式3所示化合物、式4所示化合物和溶剂混合，然后滴加所述硫代试剂，并控制温度使发生所述反应，其中进行所述混合和滴加操作时，控制体系的温度为30℃以下，进行所述反应时，控制温度为70～90℃；所述反应在惰性气体保护下进行。
百度查询： 南京方生和医药科技有限公司 一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法
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