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申请/专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

申请日：1996-12-06

公开（公告）日：1997-09-10

公开（公告）号：CN1158844A

专利技术分类：..碳架是不饱和的和含环的[2006.01]

专利摘要：下式的叔胺及其酸加成盐具有抗真菌和降低胆固醇活性其中A1，A2，A3，A4，L，M，P，T和Q如说明书中定义。

专利权项：1.下式的叔胺及其酸加成盐其中A1是烷基或链烯基并且A2是环烷基、环烷基-烷基或者任意地被R1、CONH2或CN取代的烷基或链烯基，并且如果A1是烷基，A2还可以是OH，A3和A4是氢或烷基或者A1和A2或A3结合在一起形成最多含5个碳原子并任意地被R1取代的亚烷基、亚烯基或亚二烯基A1-A2或A1-A3，在基团A1-A2或A1-A3中，可以有最多2个碳原子被一或两个N原子和或被N-烷基置换，R1是OH、氧代、烷基O或S或与A2、A1-A2或A1-A3上的饱和碳原子结合的二烷基氨基，条件是被R1取代的碳原子或在A1、A2、A1-A2或A1-A3上存在的不饱和碳原子必须结合在除α-位之外的位置上，p＝1并且L是亚苯基、或者是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚烯基，L与M直接键合或通过O、NH或N烷基或链烷酰基直接与M键合，或者L是亚环烷基-亚烷基或者p＝0并且L是与T键合的C6-C11-亚烯基或C6-C11-亚二烯基，M是亚噻吩基、亚吡啶基、1，4-亚苯基、被一个或多个选自下列的取代基取代的1，4-亚苯基：NR2，R21、CONH2、CN、NO2、CF3、OH、烷基O或S、1，2，4-三唑-1-基或四唑-1-基或下式基团Q是1或0，R2和R21是氢、烷基、链烯基、链烷酰基或SO2-烷基，T是CO、CHR3、CR4，R5或C＝NOR6，并且当其中M是基团M1，q＝0时，T也可以是SO2，R3是OH、F、烷氧基或链烷酰氧基，R4是OH并且R5是烷基、链烯基、链炔基、环烷基或CF3或者R4和R5一起为基团CH2、CH2O或CH2CH2，R6是氢、烷基或链烯基，Q是环烷基、CR7，R8、被一个或多个烷基、卤素、NR9，R10、CONH2、CN、NO2、CF3、1，2，4-三唑-1-基和四唑-1-基取代的苯基、或者具有0-3个甲基取代基和总共6-13个碳原子的直链烷基、链烯基、链二烯基或链三烯基Q′，并且Q′可以被OH和或被NR9，R10取代，R7和R8是C5-C11-烷基、C5-C11-链烯基或C5-C11链二烯基并且R9和R10是氢、烷基、链烯基或链烷酰基，条件是a在式I化合物中A2必须不是烷基或者A1和A2结合在一起一定不是亚烷基，则T是CO或CHOH，L是直接或者通过O或N-烷基与M键合的亚苯基或亚烷基或亚烯基，M是1，4-亚苯基或被烷基、烷氧基、卤素、CN、NO2或CF3一取代的1，4-亚苯基，Q是取代的苯基、链烯基或任意地被OH取代的烷基，b在式I化合物中M一定不是亚吡啶基，其中A1和A2结合在一起表示亚烷基或被R1取代的亚烷基，A2是羟烷基，或者A1和A2各自为烷基，以及c在其中T是COH，R51-其中R51是烷基、链烯基、链炔基或环烷基-的式I化合物中，M是1，4-亚苯基或取代的1，4-亚苯基，并且L是通过氧原子与M键合的亚烷基，该亚烷基在两个游离价之间含有至少5个碳原子并且总共有最多11个碳原子。

百度查询： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 叔胺