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一种Linker类化合物的合成方法 

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申请/专利权人:杭州易速微控基因技术有限公司

摘要:本发明公开了一种Linker类化合物的合成方法,包括以下步骤:1式3所示的化合物和N‑Boc‑乙二胺进行酰胺缩合反应,制得式4所示的化合物;2式4所示的化合物和溴乙酸乙酯进行羟基取代反应,制得式5所示的化合物;3式5所示的化合物进行水解反应制得式6所示的化合物;4式6所示的化合物在酸性条件下脱Boc保护基制得式7所示的linker化合物。本发明将酰胺缩合反应提前在羟基取代反应之前,先让羧基失去活泼羟基,在下一步的羟基取代反应中能够提高目标位点的选择性,提高了羟基取代反应的收率,达到80%,相比现有技术中的30%收率提高了2倍以上。

主权项:1.一种Linker类化合物的合成方法,其特征在于所述方法包括以下步骤:1式3所示的化合物和N-Boc-乙二胺进行酰胺缩合反应,制得式4所示的化合物;2式4所示的化合物和溴乙酸乙酯进行羟基取代反应,制得式5所示的化合物;3式5所示的化合物进行水解反应制得式6所示的化合物;4式6所示的化合物在酸性条件下脱Boc保护基制得式7所示的linker化合物;所述方法的反应式如下所示: 。

全文数据:

权利要求:

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