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申请/专利权人：阿斯利康(瑞典)有限公司;田边三菱制药株式会社

摘要：本发明涉及4‑2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑3‑1‑甲基环丁基甲基氨基甲酰基双环[2.2.1]庚‑2‑基氨基甲酰基苯氧基‑1‑甲基环己烷‑1‑甲酸衍生物以及具有式I的类似化合物作为RXFP1调节剂用于治疗心力衰竭、射血分数保持的心力衰竭、射血分数中间值的心力衰竭、射血分数降低的心力衰竭、慢性肾病和急性肾损伤。本发明还涉及此类化合物的结晶形式。示例性的化合物是例如A。

主权项：1.一种具有式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：A是环B是4元至10元环烷基；具有1-2个独立地选自氮和氧的杂原子的4元至10元杂环烷基；具有1-2个独立地选自氮和氧的杂原子的4元至10元杂环烯基；或4元至10元环烯基；R7选自-H、-F、-CH3和-OCH3；每个R8独立地选自被0-3个-F取代基取代的C1-4烷基；C1-4烷氧基；-OH；-F；以及-COOC1-4烷基；p是0、1或2；环C是6元至10元芳基；具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至10元杂芳基；4元至10元环烯基；或具有1-2个独立地选自氮和氧的杂原子的4元至10元杂环烯基；每个R9独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、-卤素和-OH；q是0、1或2；R1选自-COOH、-CONH2、-CONHMe、-CONMe2、-CCH2OH2NH2、-CNHNH2、-SO2NH2、-NHSO2Me、X选自键、-CH2-、-O-、-S-、-CH2O-和-OCH2-；Y选自被0-2个R14取代基取代的C2-6亚烷基；被0-2个R14取代基取代的C3-8亚环烷基；被0-2个R14取代基取代的C5-8亚环烯基；具有1-3个独立地选自氧和硫的杂原子并且被0-2个R14取代基取代的5元至8元杂亚环烷基；被0-2个R14取代基取代的亚苯基；具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且被0-2个R14取代基取代的5元或6元杂亚芳基；和R14选自被0-3个选自-OH、-OMe、-F和-CN的取代基取代的C1-3烷基；被0-3个-F取代基取代的C1-3烷氧基；被0-3个选自-OH、-OMe、-F和-CN的取代基取代的环丙基；-F；-OH；＝O；-CN；-NH2；-NHMe；以及-NMe2；Z选自键；被0-2个选自-Me、-NH2、-NHMe和-NMe2的取代基取代的C1-3亚烷基；具有一个选自氮和氧的杂原子并且被0-2个选自-Me、-NH2、-NHMe和-NMe2的取代基取代的C2-4杂亚烷基；C3-4亚环烷基；以及-CH＝CH-；R5选自-H、-Me和-F；R6是-CR10R11nR12；n是0、1或2；R10和R11各自独立地选自-H、-Me和-F，或者R10和R11与它们所附接的碳一起形成环丙基；R12选自被0-5个选自-OH、-F、-CN、以及C1-4烷氧基的取代基取代的C3-8烷基；被0-4个R13取代基取代的C3-10环烷基；具有1-2个独立地选自氧和硫的杂原子并且被0-4个R13取代基取代的5元至10元杂环烷基；被0-3个选自-卤素、被0-3个-F取代基取代的C1-4烷基、C3-5环烷基、-CN、-SF5、-OMe、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3和-SO2CF3的取代基取代的苯基；具有1-2个氮杂原子并且被1-3个选自-卤素、-SF5、-CF3、-OCF3和-SO2CF3的取代基取代的6元杂芳基；每个R13独立地选自-OH；-F；-CN；被0-3个选自-F、-OH、-OMe和-OEt的取代基取代的C1-4烷氧基；以及被0-3个选自-F、-OH、-OMe和-OEt的取代基取代的C1-4烷基；U、V和W各自独立地选自C和N；其前提是当U是N时，R2不存在；当V是N时，R3不存在；以及当W是N时，R4不存在；并且其中iR2、R3和R4各自独立地选自-H、-卤素、-CN、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C1-4烷基、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C1-4烷氧基、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C3-4环烷基、以及被0-3个选自-F和-Me的取代基取代的C3-4环烷氧基；或iiU和V各自是C；R2和R3与它们所附接的原子一起形成具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且被0-3个-Me取代基取代的5元或6元杂环；和R4选自-H、-卤素、-CN、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C1-4烷基、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C1-4烷氧基、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C3-4环烷基、以及被0-3个选自-F和-Me的取代基取代的C3-4环烷氧基；或iiiV和W各自是C；R3和R4与它们所附接的原子一起形成具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且被0-3个-Me取代基取代的5元或6元杂环；和R2选自-H、-卤素、-CN、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C1-4烷基、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C1-4烷氧基、被0-3个选自-F和-OMe的取代基取代的C3-4环烷基、以及被0-3个选自-F和-Me的取代基取代的C3-4环烷氧基；其中环烷基是具有指定数目的碳原子的单环、双环、多环、稠合、桥接、或螺环的饱和脂肪族烃基团；环烷氧基是通过氧连接原子附接的环烷基基团；环烯基是具有指定数目的碳原子的单环、双环、多环、稠合、桥接、或螺环的不饱和脂肪族烃基团；杂环烷基是在环结构中含有碳原子和指定数目的杂原子，并且在环结构中具有指定总数目的原子的单环、双环、多环、稠合、桥接、或螺环的饱和基团；杂环烯基是在环结构中含有碳原子和指定数目的杂原子，并且在环结构中具有指定总数目的碳原子和杂原子的单环、双环、多环、稠合、桥接、或螺环的不饱和基团；杂烷基是在其中一个或多个组成碳原子已被氮、氧、或硫替代的烷基基团，并且杂烷基基团中成员的指定数目是指链中碳原子和杂原子的总数目。

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百度查询： 阿斯利康(瑞典)有限公司 田边三菱制药株式会社 4-(2-氟-4-甲氧基-5-3-(((1-甲基环丁基)甲基)氨基甲酰基)双环[2.2.1]庚-2-基)氨基甲酰基)苯氧基)-1-甲基环己烷-1-甲酸衍生物以及类似化合物作为RXFP1调节剂用于治疗心力衰竭