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一种含笑内酯衍生物及其药物组合物、制备方法和用途 

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申请/专利权人:上海市第十人民医院;华东理工大学

摘要:本发明公开了一种含笑内酯衍生物及其药物组合物、制备方法及应用,所述含笑内酯衍生物为具有式Ⅰ结构的化合物或该化合物药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或前体化合物:其中,X选自砜基、亚砜基;R1选自C1~C10的直链烷基、支链烷基、C3~C10的环烷基、C6~C10的芳基、C4~C9的杂芳基;其中烷基或芳基结构上可以被一个或多个取代基取代,包括氢、C1~C3烷基、C3~C6环烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、卤素、三氟甲基、脂肪胺基、芳香胺基、羧基、羟基、氰基、硝基;Y选自氧或单键。本发明的含笑内酯衍生物可靶向抑制中性粒细胞PD-L1表达,具有显著的抗真菌药效,且细胞毒性小,该小分子药物用于抗真菌免疫治疗。

主权项:1.一种含笑内酯衍生物,其特征在于,所述含笑内酯衍生物为具有式Ⅰ结构的化合物或该化合物药学上可接受的盐或互变异构体: 其中,X选自砜基、亚砜基;R1选自C1~C10的直链烷基、C1~C10的支链烷基、C3~C10的环烷基、C6~C10的芳基、C4~C9的杂芳基;其中烷基或芳基结构上可以被一个或多个取代基取代,所述取代基选自氢、C1~C3烷基、C3~C6环烷基、卤素、三氟甲基、羧基、羟基、氰基、硝基;Y选自氧或单键。

全文数据:

权利要求:

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