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斑蝥素的合成 

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申请/专利权人:维里卡制药有限公司

摘要:本发明提供制备斑蝥素及其类似物的合成方法。在一方面,本发明提供改进的狄尔斯‑阿尔德环加成以产生得到斑蝥素及其类似物的路线中的关键中间体。在另一个方面,本发明描述了新的钯‑介导的羰基化,其提供得到斑蝥素及其类似物的路线中的另一关键中间体。除了合成方法,本发明还提供用于合成斑蝥素及其类似物的化合物即,中间体。本文提供的化合物可具有生物活性,因此可用于治疗疾病或病症例如,传染病和皮肤病。

主权项:1.制备式I的化合物的方法: 该方法包括将式II的化合物: 在钯、一氧化碳和式R2OH的试剂的存在下反应;其中:X1为卤素、任选取代的磺酸酯基或任选取代的膦酸酯基;且R1和R2各自独立地为任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基或氧保护基。

全文数据:

权利要求:

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