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氨基硫醇类化合物作为脑神经或心脏保护剂的用途 

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申请/专利权人:上海科州药物研发有限公司

摘要:本发明涉及氨基硫醇类化合物作为脑神经保护剂或心脏保护剂的用途,特别是在预防或治疗心脑血管疾病,例如心脑缺血再灌注损伤、脑卒中等疾病中的用途。

主权项:1.式I化合物或选自下述组II任一的化合物在制备用作脑神经保护剂或心脏保护剂的药物中的用途,其中所述式I化合物为 其中,A1选自-CONR8-、-SO2-NR8-、-SONR8-和-R7-NR8-;A2选自羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1-6烷基;R1和R5可相同或不同,选自氢、取代或未取代的C1-C5烷基或杂烷基;R2和R6可相同或不同,选自取代或未取代的C1-C5烷基或杂烷基;n为0-20000的整数;R3、R4独立地选自氢、X、取代或未取代的C1-6烷基;X选自F、Cl、Br和I;R7选自取代或未取代的C1-C6烷基,R8选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基;或其立体异构体或其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物;组II化合物:R-2-R-3-巯基-2-甲基氨基丙基氨基-3-甲基氨基丙烷-1-硫醇或其盐酸盐化合物1、R-N-R-3-2-甲氧基丙-2-基硫基-1-甲基氨基-1-氧代丙烷-2-基-2,2,3-三甲基噻唑烷-4-甲酰胺化合物2和R-2,2,3-三甲基-N-6R,9R-3,3,12,12-四甲基-6-甲基氨基甲酰基-8-氧代-2,13-二氧杂-4,11-二硫杂-7-氮杂四癸烷-9-基噻唑烷-4-甲酰胺化合物3、R-3-巯基-N-R-3-巯基-1-2-甲基氨基乙基氨基-1-氧代丙烷-2-基-2-2-甲基氨基乙基氨基丙酰胺、R-N-7R,10R-6,9-二氧代-13,13,13-三苯基-7-三苯甲基硫基甲基-12-硫杂-2,5,8-三氮杂十三烷-10-基-3-巯基-2-2-甲基氨基乙基氨基丙酰胺、R-N-R-3,3-二甲基-7-氧代-2-氧杂-4-硫杂-8,11-二氮杂十二烷-6-基-3-2-甲氧基丙-2-基硫基-2-2,2,3-三甲基咪唑烷-1-基丙酰胺和R-N-R-3,3-二甲基-7-氧代-2-氧杂-4-硫杂-8,11-二氮杂十二烷-6-基-3-2-甲氧基丙-2-基硫基-2-R-3-2-甲氧基丙-2-基硫基-2-2,2,3-三甲基咪唑烷-1-基丙酰氨基丙酰胺。

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