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申请/专利权人：美国卫生和人力服务部;促进军事医学的亨利·M·杰克逊基金会公司

摘要：公开了式I的化合物，以及制备此类化合物的方法：其中R1、R2、R3、A和B如本文所限定。还公开了包含式I的化合物的药物组合物、阻断疟原虫寄生虫传播的方法和通过杀死或阻滞疟原虫生物在哺乳动物中的生长来治疗或预防疟疾的方法，其中疟原虫生物处于肝期、无性期或为配子母细胞，上述方法包括对动物施用有效量的式I的化合物。

主权项：1.式I的化合物： 其中A是CR5或N，B是CR8＝CR9或NR2，R8和R9独立地选自氢、羟基、OR10、卤素、任选取代的C6-10芳基和任选取代的C1-6烷基，R10是氢、C1-12烷基、C3-8环烷基、CH2COOR13或H2NCH2n-，其中n是2至6的整数，R1是被选自–CN，卤素，-CF3，-CONH2，-OCF3，C1-C6烷基，C1-C6烷基羰基，-OH，C1-C6烷基氨基羰基，C3-C8环烷基氨基羰基，C1-C6烷基氨基烷基，氰甲基，哌嗪基甲基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基磺酰基氨基，二烷基氨基烷基氨基，任选取代的哌嗪基羰基和C1-C6烷氧基，选自哌嗪-1-基、4-C1-C6烷基羰基哌嗪-1-基、被C1-C6烷基任选取代的吗啉基、氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、八氢吡咯并[3,4-b]吡咯基和2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基的杂环基中的至少一个取代基任选取代的C6-10芳基或杂芳基，各自被吗啉代、任选取代的哌啶基或任选取代的哌嗪基任选取代的C3-C8环烷基或C3-C8氮杂环烷基，R2是C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基或任选取代的苄基，R3是H、-CN、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苯基磺酰基、4-甲基苯基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基羰基、氨基磺酰基、任选取代的苄基、-OH、-OR、-SR、-S＝ORR＝C1-C6烷基、胍基或嘧啶-5-基，R4是苯基、杂芳基、1-苯基-2-乙炔基或杂环基，其中所述苯基、杂芳基、杂环基或所述1-苯基-2-乙炔基的苯基被选自卤素、C1-C6烷基、氨基、氧代、二烷基氨基烷基、二烷基氨基烷氧基、-CN、氨基羰基、–OR6、CF3和C1-C6烷基磺酰基中的一个或多个取代基任选取代，R6是H或C1-C6烷基，R5是氢、C1-C6烷基、C6-C10芳基、卤素、羟基或OR7，R7是C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6酰基或C6-C10芳基，或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 美国卫生和人力服务部 促进军事医学的亨利·M·杰克逊基金会公司 喹啉化合物及其制备和作为抗疟疾剂的用途