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申请/专利权人：江苏联环药业股份有限公司;中国科学院上海药物研究所

摘要：本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物及其化学上可接受的盐的制备方法。

主权项：1.一种式I所示化合物，或其药学上可接受的盐的制备方法： 其中，环A选自下组：取代或未取代的C6-C10芳环、取代或未取代的5-12元杂芳环；R1选自下组：-CH2-R；其中，所述的R选自下组：H、C1-C4烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的5-10元杂芳基、取代或未取代的4-10元杂环基；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团取代：卤素、C1-C4烷基、羟基、羧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、或胺基保护基；所述的杂芳基或杂环基包括1、2或3个选自下组的杂原子：N、O或S；所述的胺基保护基选自下组：Boc、SEM、Cbz、Fmoc、Alloc、Teoc、Tos、Tfa、PMB、Bn；各个R2各自独立选自下组：甲基；n为0、1或2；所述的制备方法包括步骤： 1在溶剂中，在氧化剂作用下化合物C转化成化合物D；其中，所述的氧化剂选自下组：铬酸钾硫酸、吡啶三氧化铬吡啶、吡啶三氧化铬、吡啶氯铬酸、草酰氯二甲基亚砜、吡啶三氧化硫二甲亚砜三乙胺、戴斯马丁Dess-Martin高碘氧化剂、碘苯二乙酸TEMPO；所述的溶剂选自下组：C1-C4卤代烃类溶剂、丙酮、乙腈、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲苯、二氧六环，或其组合； 2用化合物D与化合物E发生还原胺化生成化合物G。在另一优选例中，所述的步骤2在还原剂和添加剂作用下进行。在另一优选例中，所述的还原剂选自下组：氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、硼氢化钠，或其组合。在另一优选例中，所述的添加剂选自下组：甲酸、乙酸，或其组合。在另一优选例中，所述的步骤2在选自下组的溶剂中进行：C1-C4卤代烃类溶剂、C1-C6醇类溶剂、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸异丙酯，或其组合。在另一优选例中，所述的R选自下组：取代或未取代的苯基、取代或未取代的C5-C6环烷基、取代或未取代的5-7元杂芳基、取代或未取代的5-6元杂环基；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团取代：卤素、C1-C4烷基、羟基、羧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、或胺基保护基；所述的杂芳基或杂环基包括1、2或3个选自下组的杂原子：N、O或S；所述的胺基保护基选自下组：Boc、SEM、Cbz、Fmoc、Alloc、Teoc、Tos、Tfa、PMB、Bn。在另一优选例中，所述的R1选自下组：乙基、苄基、苯基、环己基甲基、4-吡啶基甲基、苯基乙基、1H-吲哚-5-基甲基、2-噻吩基甲基、2-呋喃甲基、4-氟苯基甲基、4-氯苯基甲基、4-溴苯基甲基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基甲基、3,5-二甲氧基苯基甲基、4-甲酸苯基甲基、环戊基甲基、环丁基甲基、4-哌啶基甲基、3-氯苯基甲基、2-氯苯基甲基、4-叔丁基苯基甲基。在另一优选例中，所述的式G化合物选自下组：

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百度查询： 江苏联环药业股份有限公司 中国科学院上海药物研究所 一类赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）抑制剂的制备方法