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摘要：本发明公开了一种具有抗体募集功能的FGFR1拮抗肽及其合成和抗肿瘤应用，属于医药化学技术领域。具体涉及基于抗体募集策略，借助SrtA酶介导的连接反应SML技术合成一系列双功能分子FGFR1拮抗短肽‑小分子半抗原偶联物，并发现双功能分子FGFR1拮抗短肽‑小分子半抗原偶联物在保留原有选择性结合FGFR1能力以及阻断FGF2‑FGFR1信号通路活性的基础上，利用半抗原招募抗体发挥新生儿受体介导的再循环机制和免疫效应功能ADCC和CDC等作用，从而提高拮抗短肽的半衰期以及抗肿瘤活性，有望开发出具有多重抗肿瘤作用机制的新型肽类FGFR1抑制剂。
主权项：1.一种具有抗体募集功能的FGFR1拮抗肽衍生物，其特征在于，由小分子半抗原衍生物与FGFR1拮抗短肽通过共价偶联形成；所述的FGFR1拮抗短肽的C端带有分选酶ASortaseA，SrtA识别信号肽LPETGGS；所述的小分子半抗原衍生物由半抗原、PEG链和三个甘氨酸GGG肽段连接形成。
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百度查询： 温州医科大学 具有抗体募集功能的FGFR1拮抗肽衍生物及其合成和抗肿瘤应用
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