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一种利用去氢表雄酮制备7β-羟基去氢表雄酮的方法及应用 

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申请/专利权人:上海格苓凯生物科技有限公司;浙江仙居君业药业有限公司

摘要:本发明公开了一种利用去氢表雄酮制备7β‑羟基去氢表雄酮的方法,以去氢表雄酮为原料,经17‑氰基化、3,17‑酰基保护、7‑氧化、7‑还原和水解五步制备7β‑羟基去氢表雄酮。本发明制备方法中,以简单易得的DHEA为原料,通过氰基化保护17位羰基,酰基保护3和17位羟基,氧化引入7位羰基,然后经过选择性还原反应,将7位羰基还原为7β‑羟基,最后水解制备得到7β‑羟基去氢表雄酮。本发明的制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂,避免常见制备方法中因为产生三羟基杂质使得7β‑羟基去氢表雄酮需要经过多步精制导致收率低、纯化困难等缺陷。本发明反应条件温和,操作简单方便,可以实现7β‑羟基去氢表雄酮的高效、低成本制备,具有广泛应用前景。

主权项:1.一种利用去氢表雄酮制备7β-羟基去氢表雄酮的方法,其特征在于,所述方法以去氢表雄酮为原料,经17-氰基化、3,17-酰基保护、7-氧化、7-还原和水解五步制备获得7β-羟基去氢表雄酮;所述制备方法的反应过程如反应式I所示: 反应式I;反应式I中,基团A为酰基保护基团。

全文数据:

权利要求:

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