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申请/专利权人：埃萨制药股份有限公司;省卫生服务机构;英属哥伦比亚大学

摘要：本发明涉及式I‑VI和或A‑H‑I的化合物或其任何亚类或药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体。本公开的化合物可用于调节雄激素受体活性和治疗包括前列腺癌在内的癌症。

主权项：1.一种具有式A-I的结构的化合物： 或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或前药，其中：C是5至7元杂芳基环；X是键、-CR5R6t-或-NR7；Y是键、-CR8R9m-、-O-、-S-、-S＝O-、-SO2-、-NR7-或–NCOCH3-；W是键、-CR8aR9am-、-C＝O-、-NR7CO-、-CONR7-或-NSO2R7-；Z是键、-CH2-、-CCH3H-、-O-、-S-、-NH-、-NCH3-或–NCOCH3-；V是-CH2-，且L是卤素、-NH2、-CHCl2、-CCl3或-CF3；或V是-CH2CH2-，且L是卤素或-NH2；R1和R2各自独立地为氢、卤素、-CN、-CF3、-OH、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的–C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、任选取代的–C1-C6烷基-OH、-NR13R14、任选取代的–C1-C6烷基-NR13R14、-NR14SO2R16、任选取代的-C1-C6烷基NR14SO2R16、-NR14COR16、任选取代的-C1-C6烷基-NR14COR16、-CONR13R14、任选取代的-C1-C6烷基-CONR14R15、-SO2NR14R15、任选取代的-C1-C6烷基-SO2NR14R15、任选取代的-SO2R16或任选取代的-C1-C6烷基-SO2R16；R3选自卤素、氧代、＝S、＝NR16、-CN、-CF3、-OH、-SC1-C3烷基、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、-NR13R14、–C1-C3烷基-NR13R14、-NR14SO2R16、-C1-C3烷基NR14SO2R16、-NR14COR16、-C1-C6烷基-NR14COR16、-CONR14R15、-C1-C3烷基-CONR14R15、-SO2NR14R15、-C1-C3烷基-SO2NR14R15、-SO2C1-C3烷基或-C1-C6烷基-SO2C1-C3烷基；R5和R6各自独立地为氢、卤素、-OH、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基或C1-C3烷氧基；或者R5和R6合起来形成任选取代的3至6元碳环基或杂环基；R7是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R8和R9各自独立地为氢、卤素或C1-C3烷基；R8a和R9a各自独立地为氢、-OH、卤素、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、-NR13R14、–C1-C3烷基-NR13R14、-NR14COR16、-C1-C3烷基-NR14COR16、-CONR14R15或-C1-C3烷基-CONR14R15；或者R8a和R8b合起来形成任选取代的3至6元碳环基或杂环基；R13、R14和R15各自独立地为氢、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；或者R14和R15合起来形成3至6元杂环基；R16是氢、任选取代的C1-C3烷基、任选取代的C2-C3烯基、任选取代的C2-C3炔基、C3-C6环烷基或苯基；每个m独立地为0或1；n1和n2各自独立地为0、1或2；n3是1、2、3、4或5；且t是0、1或2。

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权利要求：

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