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FXR受体激动剂的晶型 

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申请/专利权人:轩竹生物科技股份有限公司

摘要:本发明涉及FXR受体激动剂2‑1S,4S,5R‑5‑5‑环丙基‑3‑2,6‑二氯苯基异噁唑‑4‑基甲氧基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基苯并[d]噻唑‑6‑羧酸的晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型V、晶型VI,以及他们的制备方法。所述晶型均具备纯度高、残留溶剂少、溶解度较高、崩解和溶出性质良好、稳定性好等特点;且具有良好的性状、流动性、可压性,便于生产、检测、制剂制备、运输和储藏;制备方法操作简便,适合工业化生产,可用于治疗和或预防FXR介导的相关疾病。

主权项:1.下述式I所示化合物的晶型,其特征在于, 所述的晶型为晶型I,其使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示,X-射线粉末衍射图谱在5.8±0.2°、8.1±0.2°、11.7±0.2°、12.9±0.2°、13.3±0.2°、13.5±0.2°、16.5±0.2°、17.2±0.2°、18.4±0.2°、19.3±0.2°处有特征峰;或所述的晶型为晶型V,其使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示,X-射线粉末衍射图谱在8.8±0.2°、10.4±0.2°、12.9±0.2°、16.0±0.2°、16.7±0.2°、17.2±0.2°、17.6±0.2°处有特征峰;或所述的晶型为晶型VI,其使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示,X-射线粉末衍射图谱在3.8±0.2°、11.3±0.2°、12.3±0.2°、13.3±0.2°、14.9±0.2°、17.0±0.2°、17.5±0.2°、18.0±0.2°、18.8±0.2°、21.2±0.2°、24.7±0.2°处有特征峰。

全文数据:

权利要求:

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