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申请/专利权人:山东新时代药业有限公司
摘要:本发明属于医药化工领域,具体涉及一种西司他汀钠的制备方法。本发明以2‑溴‑2‑重氮乙酸乙酯为原料,经还原得2‑胺基‑2‑溴乙酸乙酯,再经缩合、加成后得S,Z‑7‑溴‑2‑2,2‑二甲基环丙基‑1‑酰胺基‑2‑庚烯酸乙酯,与L‑半胱氨酸反应后成盐得西司他汀钠,所得终产品纯度高,该制备方法工艺稳定,适合大量的工业化生产。
主权项:1.一种西司他丁钠的制备方法,其特征在于,制备方法包括如下步骤:步骤1向反应瓶中加入化合物SM-1、乙酸铵、铁卟啉和有机溶剂A,回流搅拌反应至反应结束得化合物I;步骤2向反应瓶中加入化合物I、化合物SM-2和有机溶剂B,控温回流至反应结束,所得产物经浓缩干燥后,加入有机溶剂C,无机盐、催化剂搅拌下加入化合物SM-3,回流搅拌至反应结束,得化合物II;步骤3氮气保护下,-3℃向双口瓶中加入化合物III、L-半胱氨酸、1molL的氢氧化钠水溶液与甲醇,恒温反应后,加入1molL的盐酸水溶液调节pH至中性,在低于室温下减压浓缩除去水,得到黄色固体,加入甲醇溶解,过滤除去溶液中的沉淀,滤液浓缩得到淡黄色固体,用丙酮水打浆,-20℃降温析晶,低温迅速过滤,得到白色粉末1,反应路线如下:
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百度查询: 山东新时代药业有限公司 一种西司他丁钠的制备方法
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