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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明属于医药化工领域，具体涉及一种西司他汀钠的制备方法。本发明以2‑溴‑2‑重氮乙酸乙酯为原料，经还原得2‑胺基‑2‑溴乙酸乙酯，再经缩合、加成后得S,Z‑7‑溴‑2‑2,2‑二甲基环丙基‑1‑酰胺基‑2‑庚烯酸乙酯，与L‑半胱氨酸反应后成盐得西司他汀钠，所得终产品纯度高，该制备方法工艺稳定，适合大量的工业化生产。
主权项：1.一种西司他丁钠的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：步骤1向反应瓶中加入化合物SM-1、乙酸铵、铁卟啉和有机溶剂A，回流搅拌反应至反应结束得化合物I；步骤2向反应瓶中加入化合物I、化合物SM-2和有机溶剂B，控温回流至反应结束，所得产物经浓缩干燥后，加入有机溶剂C，无机盐、催化剂搅拌下加入化合物SM-3，回流搅拌至反应结束，得化合物II；步骤3氮气保护下，-3℃向双口瓶中加入化合物III、L-半胱氨酸、1molL的氢氧化钠水溶液与甲醇，恒温反应后，加入1molL的盐酸水溶液调节pH至中性，在低于室温下减压浓缩除去水，得到黄色固体，加入甲醇溶解，过滤除去溶液中的沉淀，滤液浓缩得到淡黄色固体，用丙酮水打浆，-20℃降温析晶，低温迅速过滤，得到白色粉末1，反应路线如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东新时代药业有限公司 一种西司他丁钠的制备方法
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