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黑皮质素4受体拮抗剂及其用途 

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申请/专利权人:辉瑞大药厂

摘要:本申请中描述了式I的化合物:及其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R7、RF、t1、Y1和Y2在本申请中定义;它们作为MC4R拮抗剂的用途;含有此类化合物和盐的药物组合物;此类化合物和盐用于治疗例如恶病质、厌食症或神经性厌食症的用途;和用于制备此类化合物和盐的中间体和方法。

主权项:1.式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:R1是1,2,4-三唑基、四唑基、1,2,4-噁二唑基、咪唑基、6,7-二氢-[1,2,4]三唑并[5,1-b][1,3]噁嗪基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基-或嘧啶基,它们每个任选地被1、2或3个各自独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C3-4环烷基的取代基取代;R2和R3每个独立地是H、卤素、C1-4烷基或C1-4卤代烷基;或R2和R3与它们连接的碳原子一起形成C3-4环烷基,该C3-4环烷基任选地被1、2、3、4或5个各自独立地选自卤素的取代基取代;Y1和Y2每个独立地是CR4或N;每个R4独立地是H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或C1-4卤代烷氧基;每个RF独立地是卤素、-OH、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-4环烷基或C3-4环烷基-C1-4烷基-;或当两个RF基团被取代在式I的吡咯烷环的同一碳原子上时,它们与它们连接的碳原子一起形成C3-6环烷基,该C3-6环烷基任选地被1、2、3、4或5个各自独立地选自卤素、-OH、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基的取代基取代;R7是甲基或乙基;和t1是0、1、2、3或4。

全文数据:

权利要求:

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