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申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

摘要：本发明公开了一种具有STING抑制活性的化合物、其制备方法及其用途，该化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，能够用于治疗和或预防STING信号通路介导的疾病，包括但不限制于炎症性疾病和自身免疫性疾病。

主权项：1.一种式I所示的化合物或其立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、光学异构体、外消旋体、互变异构体或其药学上可接受的盐、其前药、其水合物或溶剂合物、其经同位素标记的化合物， 式中，环A在每次出现时独立地选自下组：C3-C14环烷基、4-14元杂环基、5-14元杂芳基、C7-C14芳基，且环A不为6元杂芳基，优选地，环A在每次出现时独立地选自下组：C6环烷基、6元杂环基、5元杂芳基、C5环烷基、5元杂环基、C4环烷基、4元杂环基、C7-C14环烷基、7-14元杂环基、C7-C14芳基、7-14元杂芳基；环B在每次出现时独立地选自下组：C3-C14环烷基、3-14元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基；L1在每次出现时独立地选自：-C＝ONR6-、-NR6C＝O-；R6在每次出现时独立地为被0-5个R7取代的下组基团：H、D、C1-C3烷基、C3-C14环烷基-C1-C3烷基-、3-14元杂环基-C1-C3烷基-、C6-C14芳基-C1-C3烷基-、5-14元杂芳基-C1-C3烷基-；R7在每次出现时独立地选自：H、D、卤素、CD3、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、羟基、氰基、氨基、巯基、-C＝ONH2、-NHC＝OH、-C＝OOH、-OC＝OH、-C＝OH、氧代、硫代；R7可任选地被0-2个选自C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基的取代基取代；L2在每次出现时独立地选自下组：键、L1、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C1-C4炔基、-O-、-S-、-NH-、-C＝O-、-OC＝O-、-C＝OO-；L1、L2与环A相连的原子不是同一个原子；V1在每次出现时独立地选自：N、C-H、C-F、C-Cl、C-Br、C-I、C-OH；或者，当R3为H且式I中通过互变异构成为时，V1可选自：N-H、N-D、N-CH3、N-CD3；V2、V3在每次出现时独立地选自：N、C-H、C-F、C-Cl、C-Br、C-I、C-OH；R3在每次出现时独立地选自：H、D、C1-C8烷基-C＝O-、C1-C8烷氧基-C＝O-、卤代C1-C8烷基-C＝O-、C6-C14芳基-C＝O-、C3-C14环烷基-C＝O-、4-14元杂环基-C＝O-、C1-C8烷基-S＝O2-、C1-C8烷基-S＝O-、C1-C8烷氧基-S＝O2-、C1-C8烷氧基-S＝O-、卤代C1-C8烷基-S＝O2-、卤代C1-C8烷基-S＝O-、C6-C14芳基-S＝O2-、C6-C14芳基-S＝O-；R4在每次出现时独立地选自：H、D、CH3、CD3；R5在每次出现时独立地为被0-5个R8取代的下组基团：氨基、羟基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C14环烷基、3-14元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基、C3-C14环烷基-C1-C8烷基-、3-14元杂环基-C1-C8烷基-、C6-C14芳基-C1-C8烷基-、5-14元杂芳基-C1-C8烷基-；R8在每次出现时独立地选自：H、D、卤素、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、氰基、硝基、氧代、硫代、-L3-R9、-C1-C8烷基-L3-R9、-L3-C1-C8烷基-R9、-L3-被0-5个R9取代的C3-C14环烷基、-L3-被0-5个R9取代的3-14元杂环基、-L3-被0-5个R9取代的C6-C14芳基、-L3-被0-5个R9取代的5-14元杂芳基、-L3-C1-C8烷基-被0-5个R9取代的C3-C14环烷基、-L3-C1-C8烷基-被0-5个R9取代的3-14元杂环基、-L3-C1-C8烷基-被0-5个R9取代的C6-C14芳基、-L3-C1-C8烷基-被0-5个R9取代的5-14元杂芳基；R1、R2在每次出现时独立地选自下组：H、D、卤素、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、氰基、硝基、氧代、硫代、-C1-C8烷基-L4-R10、-L4-R10、-L4-被0-5个R10取代的C3-C14环烷基、-L4-被0-5个R10取代的3-14元杂环基、-L4-被0-5个R10取代的C6-C14芳基、-L4-被0-5个R10取代的5-14元杂芳基、-L4-C1-C8烷基-被0-5个R10取代的C3-C14环烷基、-L4-C1-C8烷基-被0-5个R10取代的3-14元杂环基、-L4-C1-C8烷基-被0-5个R10取代的C6-C14芳基、-L4-C1-C8烷基-被0-5个R10取代的5-14元杂芳基；L3、L4在每次出现时独立地选自：键、C1-C8烷基、-O-、-S-、NR9”-、-C＝O-、-C＝OO-、-OC＝O-、-C＝ONR9’-、-NR9’C＝O-、-NR9’C＝ONR9”-、-S＝O2-、-NR9’S＝O2-、-NR9’S＝O-、-S＝O2NR9’-、-S＝ONR9’-；R9、R9’、R9”和R10在每次出现时独立地选自下组：H、D、卤素、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、羟基、羟基取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、氨基取代的C1-C8烷基、被1-2个C1-C8烷基取代的氨基、硝基、硝基取代的C1-C8烷基、氰基、氰基取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-C＝OOH、-C＝OO-C1-C8烷基、-OC＝OH、-OC＝O-C1-C8烷基、-OS＝OOH、-OS＝OO-C1-C8烷基、-OS＝O2OH、-OS＝O2O-C1-C8烷基、-S＝O2OH、-S＝O2O-C1-C8烷基、-S＝O2-C1-C8烷基、-NHS＝O2-C1-C8烷基、-NC1-C8烷基S＝O2-C1-C8烷基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C8烷基、-C＝ONC1-C8烷基2、-NHC＝OH、-NHC＝O-C1-C8烷基、-NC1-C8烷基2C＝O-C1-C8烷基、-C＝OH、-C＝O-C1-C8烷基、-OP＝OOH2、-OP＝OC1-C8烷基C1-C8烷基、-NHP＝OOH2、-NHP＝OC1-C8烷基2、-NC1-C8烷基P＝OC1-C8烷基C1-C8烷基、氧代、硫代；p在每次出现时独立地选自下组的整数：1、2；m、n在每次出现时独立地选自下组：0、1、2、3、4、5；可选地，两个R1可以与它们各自所连的原子一起形成取代或未取代的3-18元环结构；其中，所述的取代是指被一个或多个R取代；可选地，两个R2可以与它们各自所连的原子一起形成取代或未取代的3-18元环结构；其中，所述的取代是指被一个或多个R取代；可选地，一个R1和一个R2可以与它们各自所连的原子一起形成取代或未取代的5-18元环结构；其中，所述的取代是指被一个或多个R取代；R选自：D、卤素、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、氰基、硝基。

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