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申请/专利权人：北京化工大学
摘要：本发明公开了一种α‑氘代氨基酸及其衍生物合成方法，包括步骤：在氮气氛围下，将氨基酸或者氨基酸衍生物、催化剂、碱和二甲基亚砜加入反应瓶中，用注射器加入重水，加热，搅拌反应。反应结束后加入Boc2O，室温继续搅拌反应，调pH为弱酸性，萃取后减压脱除溶剂，经硅胶柱层析分离得到目标产物2，计算收率，1H‑NMR分析产物氘标记率。其制备的目标产物收率高达90％，氘标记率高达93％，提纯难度小，适合工业放大生产，也符合绿色化学要求。此外，底物1为商业可得的原料，或者制备过程简单、易于控制，产率高。
主权项：1.一种α-氘代氨基酸及其衍生物合成方法，其特征在于催化氘代过程如下： 底物1的构型是R、S或消旋，R1为苯基、卤代苯基、C1～C8烷基取代的苯基、C1～C8烷氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、硼酸基取代的苯基、硝基取代的苯基、羟基取代的苯基、氰基基取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、氢基、C1～C8烷基、羧基、巯基、羟基、吲哚基、烷氧基、噻唑基、C3～C6环烷基、烯基、炔基、苄基，R2为氢基、苯基、C1～C8烷基、C3～C6环烷基、苯基取代的乙基，R1、R2可以相同，也可以不同。在氮气氛围下，将氨基酸或者氨基酸衍生物、催化剂、碱和二甲基亚砜加入反应瓶中，用注射器加入重水，加热，搅拌反应，反应结束后加入Boc2O，室温继续搅拌反应，调pH为弱酸性，萃取后减压脱除溶剂，经硅胶柱层析分离得到目标产物2，计算收率，1H-NMR分析产物氘标记率。
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百度查询： 北京化工大学 一种α-氘代氨基酸及其衍生物合成方法
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