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申请/专利权人：上海津力药业股份有限公司
摘要：本发明公开了1‑Boc‑3‑氮杂环丁酮的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明采用环氧氯丙烷与N‑Boc胺进行开环反应，生成羟胺中间体。羟基通过苯甲酰基保护，避免关环构建三元环，并在碱的协助下，将离去基团氯脱去，实现关环构建氮杂的四元环骨架，再通过氢氧化钠水溶液脱除保护基苯甲酰基，生成1‑Boc‑3‑氮杂环丁醇，通过亚硝酸钠，TEMPO,催化，氧气氧化反应得到目标产品，整个工艺流程设计合理，条件温和，操作简便，原料易得，收率很高，合成成本很低，生产效率高，三废很少，环境污染小，十分适合大规模的工业化生产。
主权项：1.1-Boc-3-氮杂环丁酮的制备方法，其特征在于：合成路线为： ；具体步骤如下：步骤1: ；环氧氯丙烷与N-Boc胺在氢氧化钠水溶液的体系里进行反应开环，生成羟胺中间体，在反应好的水溶液里滴加苯甲酰氯，通过苯甲酰基给羟基进行保护；步骤2： ；羟基保护物用碳酸氢钠做缚酸剂，在乙腈体系下经过关环反应后，处理得到1-叔丁氧羰基-3-苯甲酰基氮杂环丁烷；步骤3： ；1-叔丁氧羰基-3-苯甲酰基氮杂环丁烷，在甲醇氢氧化钠水溶液体系下，脱除苯甲酰基，处理得到1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷料液；步骤4： ；1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷水溶液，在TEMPO，催化下，通过亚硝酸钠，及氧气把羟基氮杂环丁烷-3-醇氧化，经过二氯甲烷萃取分层得到1-Boc-3-氮杂环丁酮粗品，用正己烷结晶得到纯品1-Boc-3-氮杂环丁酮。
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