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10-烷基化5-螺环喜树碱类衍生物的合成及其抗肿瘤应用 

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申请/专利权人:遵义医科大学

摘要:本申请公开了新药设计与合成领域中结构式如式I所示的10‑烷基化5‑螺环喜树碱,其中R选自烷基、烯基、炔基、腈基、脂环基、取代的或未被取代的苄基,具体合成时,是以10羟基喜树碱为起始原料,使用合适的溶剂,在适合的碱作用下,和各种合适的烷基化试剂,在合适的反应温度下,反应一定时间,以较高产率合成得到中间体,中间体使用合适的溶剂,在适合的碱作用下,和顺式1,4‑二氯‑2‑丁烯,在合适的反应温度,反应一定时间,以中等产率得到,其结构经1HNMR、13CNMR,HRMS确证。本发明的合成方法条件温和,易于实施操作。本发明合成得到的10‑烷基化5‑螺环喜树碱类衍生物在体外对SW480和MGC803细胞系表现出良好的抗癌活性。

主权项:1.10-烷基化5-螺环喜树碱类衍生物,其特征在于,结构式如式I所示, 其中,R选自烷基、烯基、炔基、腈基、脂环基、取代的或未被取代的苄基。

全文数据:

权利要求:

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