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新型澳瑞他汀类似物及其免疫偶联物 

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申请/专利权人:艾德森特克斯治疗股份有限公司

摘要:本发明提供新型澳瑞他汀auristatin类似物及其免疫偶联物,以及药学组合物和制备方法及用于治疗各种疾病和障碍例如,癌症的用途。

主权项:1.一种化合物,其具有结构式I: 或其药学上可接受的盐,其中R1为其中R2为未被取代或被取代的C1-C6烷基、杂烷基、环烷基或环杂烷基;Ra、Rb及Rc中的每一个选自H及NRxRy,前提是Ra、Rb及Rc中的仅一者为NRxRy且其他者中的每一个为H;Rx及Ry中的每一个独立地选自R、Rr及L-Rz,前提是当Rx及Ry中的一者为L-Rz或Rr时,另一者为R;R5为CR'3,其中每个R'独立地为H或F;L为接头;Rr为C=O-O-CH2p-Rv或C=O-CH2q-Rv;Rv为R、OR、NHR、NR2、芳基或氨基酸;p为0、1、2、3、4、5或6;q为0、1、2、3、4、5或6;Rz包含官能性或反应性基团;且R为H或C1-C3烷基。

全文数据:

权利要求:

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