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手性色满前体的制备方法 

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申请/专利权人:南开大学

摘要:本发明公开了一种手性色满前体的制备方法,包括:将半缩醛色满2‑醇、催化剂、铋盐和5Å分子筛混合,在惰性气体氛围下加入溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯,于室温下搅拌反应,通过薄层色谱法监测反应,反应结束后蒸干溶剂,柱层析分离,得到手性色满前体。本发明使用了手性磷酸和铋盐协同催化的策略,并采用烯丙基硼酸频哪醇酯与半缩醛的不对称烯丙基化加成反应构建手性色满前体,弥补了不对称加成策略的缺乏。

主权项:1.一种手性色满前体的制备方法,其特征在于,包括:将半缩醛色满2-醇、催化剂、铋盐和分子筛混合,在惰性气体氛围下加入溶剂和烯丙基硼酸频哪醇酯,于室温下搅拌反应,通过薄层色谱法监测反应,反应结束后蒸干溶剂,柱层析分离,得到手性色满前体,所述手性色满前体的结构通式为: 其中,R为卤素、甲基、甲氧基和羟基中的一种,按物质的量份数计,半缩醛色满2-醇、催化剂、铋盐和烯丙基硼酸频哪醇酯的比为0.1:0.001~0.01:0.001~0.01:0.1~0.2,半缩醛色满2-醇的结构式为所述催化剂为手性磷酸,手性磷酸的结构式为Ar为1-萘基;所述溶剂为水含量50ppm的异丙醚。

全文数据:

权利要求:

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