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申请/专利权人：维眸生物科技(浙江)有限公司

摘要：本文提供了氘代ROCK抑制剂，例如，式I的化合物及其药物组合物。本文还提供了它们用于治疗、预防或缓解由ROCK介导的一种或多种疾病、疾病或症状的方法。

主权项：1.一种具有化学式I的化合物： 或其对映体、对映体混合物、非对映体异构体、两种或两种以上非对映体异构体混合物、互变异构体、或两种或两种以上互变异构体混合物；或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、或前药；其中：R1、R2和R3分别独立地为i氢；iiC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基或杂环烷基；或iii-COR1a、-COOR1a、-CONR1bR1c、-CNR1aNR1bR1c、-SOR1a、-SO2R1a、-SONR1bR1c、或-SO2NR1bR1c；R4是C3-10环烷基，C6-14芳基，C7-15芳基烷基，杂芳基或杂环烷基；每个R5独立地是i氘、氰基、卤素基或硝基；iiC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基或杂环烷基；或iii-COR1a、-COOR1a、-CONR1bR1c、-CNR1aNR1bR1c、-OR1a、-OCOR1a、-OCOOR1a、-OCONR1bR1c、-OCNR1aNR1bR1c、-OSOR1a、-OSO2R1a、-OSONR1bR1c、-OSO2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aCOR1d、-NR1aCOOR1d、-NR1aCONR1bR1c、-NR1aCNR1dNR1bR1c、-NR1aSOR1d、-NR1aSO2R1d、-NR1aSONR1bR1c、-NR1aSO2NR1bR1c、-SR1a、-SOR1a、-SO2R1a、-SONR1bR1c或-SO2NR1bR1c；R6是i氢或硝基；iiC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基或杂环烷基；iii-COR1a、-CO-A-ONO2、-COOR1a、-CONR1bR1c、-CNR1aNR1bR1c、-SOR1a、-SO2R1a、-SONR1bR1c或-SO2NR1bR1c；每个R1a、R1b、R1c和R1d都可以独立地是氢、氘、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基、或杂环基；A和L分别是独立的C1-6烷基；并且m是为0、1、2、3或4的整数；其中每个烷基、亚烷基、杂原子烷基、烯烃基、炔烃基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂环烷基可以选择性地用一个或多个，在一个实施例中，一个、两个、三个或四个取代基Q取代，其中每个Q独立地选自：a氘、氰基、卤素、亚胺基、硝基、硝基氧基和羰基；bC1-6烷基、C1-6杂原子烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基和杂环烷基，每个进一步可以选择性地用一个或多个，在一个实施例中，一个、两个、三个或四个取代基Qa；和c-CORa、-COORa、-CONRbRc、-COSRa、-CNRaNRbRc、-CSRa、-CSORa、-CSNRbRc、-ORa、-OCORa、-OCOORa、-OCONRbRc、-OCOSRa、-OCNRaNRbRc、-OCSRa、-OCSORa、-OCSNRbRc、-OPOORbORc、-OSORa、-OSO2Ra、-OSONRbRc、-OSO2NRbRc、-NRbRc、-NRaCORd、-NRaCOORd、-NRaCONRbRc、-NRaCOSRd、-NRaCNRdNRbRc、-NRaCSRd、-NRaCSORd、-NRaCSNRbRc、-NRaSORd、-NRaSO2Rd、-NRaSONRbRc、-NRaSO2NRbRc、-PORbRc、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRbRc和-SO2NRbRc，其中每个Ra、Rb、Rc和Rd都独立地是i氢或氘；iiC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基或杂环烷基，每个都可以选择地被一个或多个，在一个实施例中，一个、两个、三个或四个取代基Qa取代；或iiiRb和Rc与它们连接的N原子一起形成杂环烷基，可以选择地被一个或多个，在一个实施例中，一个、两个、三个或四个取代基Qa；其中每个Qa都是独立选择的：a氘、氰基、卤素、硝基、硝基氧和羰基；bC1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基和杂环基；以及c–CORe、–COORe、–CONRfRg、–COSRe、–CNReNRfRg、–CSRe、–CSORe、–CSNRfRg、–ORe、–OCORe、–OCOORe、–OCONRfRg、–OCOSRe、–OCNReNRfRg、–OCSRe、–OCSORe、–OCSNRfRg、–OPOORfORg,–OSORe,–OSO2Re、–OSONRfRg、–OSO2NRfRg、–NRfRg、–NReCORh、–NReCOORf、–NReCONRfRg、–NReCOSRf、–NReCNRhNRfRg、–NReCSRh,–NReCSORf,–NReCSNRfRg、–NReSORh、–NReSO2Rh、–NReSONRfRg、–NReSO2NRfRg，–PORfRg，–SRe、–SORe、–SO2Re、–SONRfRg和–SO2NRfRg；其中每个Re、Rf、Rg和Rh独立地为i氢或氘；iiC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳基烷基、杂芳基或杂环烷基；或iiiRf和Rg与它们连接的N原子一起形成杂环烷基；并且其中，该化合物的氘富集因子不低于约3,200或氘富集不低于约50％。

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