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申请/专利权人：上海和誉生物医药科技有限公司

摘要：涉及一种EGFR抑制剂、其制备方法和在药学上的应用。特别地涉及一种具有式I结构的EGFR抑制剂、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为EGFR抑制剂的用途和其在制备治疗和或预防至少部分与EGFR外显子20插入、缺失或其他突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和或预防过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病的药物中的用途。其中式I的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项：1.式Ⅲ化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐： 其中，X为N；Y2和Y4各自独立地为CR1或N；每个R1各自独立地选自氢、氘、氟、氯、氰基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、C1-4烷基、卤取代C1-4烷基、羟基取代C1-4烷基、氘取代C1-4烷基、-SOrR5、-O-R6、-COOR6、-COR7、-NR8R9、-POR8R9和-C＝NR8R7；R4a选自氢、氘、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、-CHF2、-CF3、-CHD2和-CD3；R4b选自氢、氘和-COR7；每个R5独立地选自氢、氘、羟基、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、苯基、5-6元杂芳基和-NR8R9，上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氧代、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基所取代；每个R6独立地选自氢、氘、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、苯基和5-6元杂芳基，上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、氟、氯、羟基、氧代、氰基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基所取代；每个R7选自氢、氘、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烷氧基、苯基和-NR8R9，上述基团独立地任选进一步被一个或多个选自氘、氟、氯、羟基、氰基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基所取代；每个R8和R9各自独立地选自氢、氘、羟基、C1-4烷基、C3-8环烷基、亚磺酰基、磺酰基、甲磺酰基、异丙磺酰基、环丙基磺酰基、对甲苯磺酰基、氨基磺酰基、二甲氨基磺酰基、氨基、单C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基和C1-4烷酰基；或者，R8和R9与其直接相连的氮原子一起形成一个4-8元杂环基，所述4-8元杂环基任选进一步被一个或多个选自氘、氟、氯、羟基、C1-4烷基、卤取代C1-10烷基、氘取代C1-10烷基、C1-4烷氧基、C3-8环烷基、苯基、氨基、单C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基和C1-4烷酰基的取代基所取代；且每个r各自独立地为0、1或2。

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