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申请/专利权人：上海和誉生物医药科技有限公司

摘要：本发明涉及一种式Ⅰ结构具有对PD‑1PD‑L1相互作用有抑制活性的联芳基衍生物、其制备方法和在药学上的应用。本发明系列化合物可广泛应用于制备预防和或治疗由PD‑1PD‑L1信号通路介导的癌症或肿瘤、免疫相关疾病及紊乱、传染性疾病、感染性疾病或代谢性疾病的药物,有望开发成新一代PD‑1PD‑L1抑制剂。

主权项：1.式Ⅲ化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐： 其中，R6相同，且选自甲基；R5相同，且选自氢、甲基、环丙基或甲氧基；R1选自氢、氘或甲基；R2选自氢、氘、羟基、C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-4烷基或3-8元杂环基，或者，R1与R2和其直接相连的氮原子一起形成3-8元杂环基，所述杂环基中杂原子选自N，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、氰基、硝基、叠氮基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、卤取代C1-4烷基、氘取代C1-4烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、＝O、-SO＝N-R7R9、-N＝SOR9R10、-N＝SR9R10、-POOHR12、-SF5、-O-SO2R12、-SOrR12、-O-R13、-COOR13、-COR14、-O-COR14、-NR15R16、-C＝NR15R14、-NR15-C＝NR16R14、-CONR15R16或-NR15-COR14的取代基所取代；R7选自氢、氘、C1-4烷基、C2-4链烯基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、甲磺酰基或乙酰基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氘甲基、二氘甲基、环丙基、苯基、二氮唑、三氮唑、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基、乙酰氧基、氨基或二甲氨基的取代基所取代；R9、R10各自独立地选自氢、氘、羟基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C3-6环烷基或3-6元杂环基，或者，R9与R10和其直接相连的硫原子一起形成3-6元杂环基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、氟、氯、氰基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氘甲基、二氘甲基、环丙基、苯基、二氮唑、三氮唑、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基、乙酰氧基、氨基或二甲氨基的取代基所取代；每个R12各自独立地选自氢、氘、羟基、卤素、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基或-NR15R16，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、氟、氯、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、氨基或二甲氨基的取代基所取代；每个R13各自独立地选自氢、氘、C1-4烷基、C2-4链烯基、C3-6环烷基或3-6元杂环基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、3-6元杂环氧基或-NR15R16的取代基所取代；每个R14各自独立地选自氢、氘、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、3-6元杂环氧基或-NR15R16，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、3-6元杂环氧基或-NR15R16的取代基所取代；每个R15、R16各自独立地选自氢、氘、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、甲磺酰基、异丙磺酰基、环丙基磺酰基、对甲苯磺酰基、氨基磺酰基、二甲氨基磺酰基、氨基或C1-4烷酰基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、卤取代C1-4烷基、氘取代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、3-6元杂环氧基、氨基或C1-4烷酰基的取代基所取代；或者，R15、R16和其直接相连的氮原子一起形成4-6元杂环基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、羟基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、卤取代C1-4烷基、氘取代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、3-6元杂环基、3-6元杂环氧基、氨基或C1-4烷酰基的取代基所取代；各r独立地为0、1或2。

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