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申请/专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
摘要：本发明涉及多肽合成技术领域，尤其涉及一种索马鲁肽的合成方法。本发明首先固相合成片段I第1～19位，液相合成侧链单体第20位氨基酸及其侧链，然后固相合成偶联侧链单体和其余氨基酸的片段II第21～31位，最后将片段I和片段II缩合，精制，获得索马鲁肽。本发明采用特殊的合成策略，提高了粗肽纯度，收率大幅度提高，同时缩短了生产周期，降低了成本、且片段和侧链合成工艺更有利于规模化大生产，同时解决了三废处理中对钯残留的难题。
主权项：1.一种索玛鲁肽的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：a）合成在SEQIDNO:1所示氨基酸序列N端、His侧链上、Glu侧链上、Thr侧链上、Ser侧链上、Asp侧链上、Tyr侧链上、Gln侧链上偶联有保护基的片段I；b）合成侧链单体Fmoc-Lys[AEEA-AEEA-γ-GluOtBu-Octadecanedioicacidmono-tert-butylester]-OH；c）在固相载体上，按照SEQIDNO:2所示氨基酸序列C端到N端的顺序逐一偶联保护氨基酸，再偶联步骤b合成的侧链单体，获得肽树脂，裂解获得片段II；d）将片段I和片段II按照索玛鲁肽的氨基酸顺序缩合，精制，获得索玛鲁肽；所述步骤b）具体包括：b1）将Fmoc-Lys-OH与Boc-AEEA-OSu混合，加入DIPEA，室温反应2小时，浓缩，加入HClEA饱和液，脱除Boc保护基，浓缩至干；重复以上步骤，偶联第二个Boc-AEEA-OSu，将偶联产物精制后获得产物1：Fmoc-Lys（AEEA-AEEA）-OH；b2）取十八烷酸叔丁基单酯，加入THF、Boc酸酐和无水吡啶，室温反应0.5小时，然后加入NH2-GluOtBu-OH，搅拌反应2小时，加入乙醚，析出固体，得到产物2：γ-Glu（OtBu）-OctadecanedioicAcid；b3）在DCC和DCM的作用下，将产物1和产物2产物缩合反应2小时，得到侧链单体Fmoc-Lys[AEEA-AEEA-γ-GluOtBu-Octadecanedioicacidmono-tert-butylester]-OH。
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