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申请/专利权人：常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司
摘要：本发明公开了一种喹诺酮类似物及其制备方法和应用，将S,S‑2,8‑重氮‑双环[4.3.0]壬烷溶于有机溶剂中，加入有机碱；将二碳酸二叔丁酯溶于有机溶剂后滴加入反应体系反应得到化合物1；将化合物1溶解，在0～10℃下缓慢加入氢化钠，分散均匀；向反应体系中滴加1‑环丙基‑6,7‑二氟‑8‑甲氧‑1,4‑二氢‑4‑氧‑3‑喹啉羧酸溶液，反应得到化合物2；将化合物2溶解，加入酸反应，得到化合物3即目标喹诺酮类似物。本发明的喹诺酮类似物的制备方法简单易行，可大量制备该喹诺酮类似物。将该喹诺酮类似物用于盐酸莫西沙星及其制剂的有关物质检测，可进一步提高盐酸莫西沙星的质量，提高安全性，降低用药的风险。
主权项：1.一种如下式所述的喹诺酮类似物的制备方法，其特征在于包括以下步骤： ①将S,S-2,8-重氮-双环[4.3.0]壬烷溶于有机溶剂中，向有机溶剂中加入有机碱；将二碳酸二叔丁酯溶于有机溶剂后滴加入反应体系，在30～40℃下搅拌反应；反应结束后提纯得到化合物1，化合物1结构式如下 ；②将化合物1溶解于溶于有机溶剂中，在0～10℃下缓慢加入氢化钠，分散均匀；向反应体系中滴加1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸溶液，滴加过程控制反应体系温度0～10℃，滴加完毕后室温搅拌反应；反应产物浓缩后提纯，得到化合物2，化合物2结构式如下 ；③将化合物2溶解于有机溶剂中，向化合物2的溶液中加入酸反应，反应完毕后用碱溶液调节反应后的物料pH至中性，然后水洗，水洗后分离水相和有机相，分离得到的有机相浓缩后得到化合物3。
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权利要求：
百度查询： 常州方圆制药有限公司 内蒙古普因药业有限公司 一种喹诺酮类似物及其制备方法和应用
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