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申请/专利权人：魔法弹丸治疗

摘要：本发明涉及具有蛋白激酶抑制活性的2,7‑取代的吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪化合物、其药学上可接受的盐，以及含有该化合物作为活性成分的用于预防、缓解或治疗由异常细胞生长导致的疾病的药物组合物。本发明的新型环状2,7‑取代的吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪化合物对参与生长因子信号传导的各种蛋白激酶表现出优异的抑制活性，因此，它们可用作用于预防、缓解或治疗由这些蛋白激酶导致的异常细胞生长疾病的试剂。

主权项：1.一种由化学式1表示的2,7-取代的吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪化合物、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶剂化物：[化学式1] 其中，R1、R2和R3各自独立地代表氢；羟基；卤素；C1-C13烷基；C1-C6烷氧基；C3-C10环基；C3-C10杂环基；-CO-C1-C13烷基；胺基氨基-NR8R9；硝基-NO2；酰胺-C＝ONR8R9；酯-COOR8；羧酸-COOH；腈-CN；磺酰胺-NHSO2R8；硫醚-SR8；磺酰基-SO2R8；或膦酰基-POR8R9；A和B各自独立地代表C6-C10芳基；C3-C10环基；C3-C10杂芳基；或C3-C10杂环基；R4、R5、R6和R7各自独立地代表氢；羟基；卤素；C1-C13烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C3-C10环基；C3-C10杂环基；-CO-C1-C13烷基；胺基氨基-NR8R9；硝基-NO2；酰胺-C＝ONR8R9；酯-COOR8；羧酸-COOH；腈-CN；磺酰胺-NHSO2R8；硫醚-SR8；磺酰基-SO2R8；或膦酰基-POR8R9；La代表氢；羟基；卤素；C1-C13烷基；-Za-Q3-E；或-Za-Q1-M，其中在-Za-Q1-M中，当Lb为-Zb-Q2时，M连接至Q2，从而形成环；Lb代表氢；羟基；卤素；C1-C13烷基；C1-C6烷氧基；C3-C10环基；C3-C10杂环基；-CO-C1-C13烷基；胺基氨基-NR8R9；硝基-NO2；酰胺-C＝ONR8R9；酯-COOR8；羧酸-COOH；腈-CN；磺酰胺-NHSO2R8；硫醚-SR8；磺酰基-SO2R8；或-Zb-Q2，其中在-Zb-Q2中，当La为-Za-Q1-M时，Q2连接至M，从而形成环；Za或Zb可以各自独立地存在或不存在，并且如果Za或Zb存在，Za或Zb各自独立地代表-O-、-CO-、-COO-、-CnHn+2-、-OCnHn+2-、-CnHn+2O-、-CnHn+2OCmHm+2-、-C3-C10环基-；或-C3-C10杂环基；Q1、Q2和Q3各自独立地代表-CnHn+2-、-OCnHn+2-、-OC2H4n-、-C2H4On-、-CnHn+2O-、-CnHn+2CO-、-NR8CnHn+2-、-NR8C2H4n-、-C2H4NR8n-、-CnHn+2NR8-、-CnHn+2OCmHm+2-、-CnHn+2OCmHm+2CO-、-C3-C10环基-；或-C3-C10杂环基-；Q4可以存在或不存在，并且如果存在，Q4代表-CnHn+2-、-CnHn-或-CnHn-2-；M代表-O-、-CO-、-COO-、-C2H2-、-CnHn+2-、-OCnHn+2-、-CnHn+2O-、-CnHn+2OCmHm+2-、-NR8-；-NR8CH2-；-NHR8-；-NR8CO-；-NR8COO-；-CONR8-；-NR8CONR8-；-NCOR8-；-NSO2R8-；-SO2-；-NR8SO2-；和-SO2NR8-；n和m各自独立地代表0至15的整数；E代表X2、X3和X4各自独立地代表氢；卤素；C1-C13烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C3-C10环基；C3-C10杂环基；-CO-C1-C13烷基；胺基氨基-NR8R9；硝基-NO2；酰胺-C＝ONR8R9；酯-COOR8；羧酸-COOH；腈-CN；磺酰胺-NHSO2R8；硫醚-SR8；磺酰基-SO2R8；或膦酰基-POR8R9；X1可以存在或不存在，并且如果存在，X1代表-CR8R9-、-O-或-NR8-；Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地代表C6-C10芳基；C3-C10杂芳基；C3-C10环基；或C3-C10杂环基；R8和R9各自独立地代表氢；C1-C6烷基；C1-C6烯基；C1-C6炔基；C6-C10芳基；C3-C10杂芳基；C3-C10环基；C3-C10杂环基；或者R8可任选地包括N、O、S、NH、C＝N、C＝O、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-或SO2中的至少一个，与连接至R9的氮原子或碳原子一起，形成3至7元的饱和环，所述饱和环任选地被氢、C1-C13烷基、C6-C10芳基、C3-C10杂芳基、羟基、卤素和氰基基团中的至少一个取代；C1-C6烷氧基、C1-C13烷基或C3-C10环基包含1个或多个取代基，所述取代基选自于由以下组成的组：氢；羟基；卤素；C1-C13烷基；C1-C6烷氧基；胺基氨基-NR8R9；硝基-NO2；酰胺-C＝ONR8R9；羧酸-COOH；酯-COOR8；腈-CN；脲-NR8C＝ONR9-；磺酰胺-NHSO2-；硫醚-S-；磺酰基-SO2-；膦酰基-POR8R9；C6-C10芳基；C3-C10杂芳基；以及C3-C10杂环基；C6-C10芳基、C3-C10杂芳基或C3-C10杂环基包含1个或多个取代基，所述取代基选自于由以下组成的组：氢；羟基；卤素；羰基-C＝OR8R9；被卤素或C3-C10杂环基取代或未取代的C1-C3烷基；被卤素或C3-C10杂环基取代或未取代的C1-C3烷氧基；C6-C10苯氧基；胺基氨基-NR8R9；酰胺-C＝ONR8R9；C6-C10芳基；C3-C10杂芳基和C3-C10杂环基；C3-C10杂芳基和C3-C10杂环基包含1个或多个选自于由N、O或S组成的组的杂原子。

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