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一种富电子双膦配体、制备及其应用 

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申请/专利权人:凯特立斯(深圳)科技有限公司

摘要:本发明涉及不对称加氢技术领域,具体公开了一种富电子手性双膦配体,该配体具体为L1~L5,并公开了配体L1~L5的合成路径与合成路线中各中间体化合物1~5,本发明采用L1~L7与不同的过渡金属前体进行络合,例如[RhCOD2]BArF4、[RhNBD2]BF4、[RhNBDCl]2;RhacacCO2;Rhethylene2acac;[Rhethylene2Cl]2等,得到一系列性质稳定,制备简单、成本低廉的催化剂,该催化剂能够用于不对称加氢,尤其可以用于N‑Boc氨基醇合成路径中的不对称加氢步骤,有效的克服了氨基保护基不同情况下的位阻效应。该催化剂参与下,N‑Boc氨基醇合成路径中的不对称加氢步骤克服了现有技术中使用到危险品的技术缺陷,提高了生产安全系数,且在该催化剂参与下,不对称的产率和选择性均满足工业化生产要求。

主权项:1.一种富电子手性双膦配体,其特征在于,具有式Ⅰ所述结构: 所述*表示手性中心;所述多个碳手性中心各自独立的为R构型或S构型;所述-X1-为-CH2n-,所述n选自1~5,优选1~3,尤其优选1,或,可选的-CH2n-中的任意一个亚甲基单元任选且独立地被-NR5-、-O-、-S-和-CO-替代,所述R5选自H、烷基、烯基、炔基或卤代烷基;所述R2和R3以及它们连接的原子一起形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或位取代的杂芳基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的杂环烯基;所述R4选自取代或未取代的烷基;所述多个R1各自独立的选自,取代或未取代的直链烷烃、取代或未取代的支链烷烃、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷基芳基、取代或未取代的金刚烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的杂环烯基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳硫基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的杂芳硫基,或,所述多个R1与以及它们连接的原子一起形成取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的杂环烯基、取代或位取代的杂芳基。

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