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申请/专利权人：石河子大学;西安工程大学

摘要：本发明涉及纳米药物技术领域，具体涉及一种人参皂苷CK‑羧甲基壳聚糖前药纳米胶束的制备方法及应用。制备方法包括：人参皂苷CK的羧基化、羧基化人参皂苷CK活性酯的制备、人参皂苷CK与O‑羧甲基壳聚糖聚合物的制备和载IR820人参皂苷CK与O‑羧甲基壳聚糖前药纳米胶束制备。该方法制备的前药纳米胶束粒径均小于200nm，易于被细胞摄取。本发明提供的纳米胶束会在肿瘤微酸性环境条件下断裂酰胺键并智能释放药物CK和光敏剂IR820，显著的提升了药物疗法和光动力疗法的效率；经试验表明所述的纳米胶束有效抑制癌细胞生长，极具市场应用和推广前景。

主权项：1.一种人参皂苷CK-羧甲基壳聚糖前药纳米胶束的制备方法，其特征在于，制备方法包括以下步骤：S1、人参皂苷CK的羧基化：将人参皂苷CK溶解于吡啶和二氯甲烷的混合液中，加入琥珀酸酐，在室温条件下，以600rmin的搅拌速率反应24h后，旋转蒸发，在水中沉淀，过滤后，将沉淀物质离心洗涤，在温度为35℃的条件下真空干燥，得到羧基化人参皂苷CK粉末；S2、羧基化人参皂苷CK活性酯的制备：将S1中得到的羧基化人参皂苷CK粉末溶解于甲醇中，加入1-3-二甲氨基丙基-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺，在室温条件下搅拌反应1h，得到羧基化人参皂苷CK活性酯溶液；S3、人参皂苷CK与O-羧甲基壳聚糖聚合物的制备：将O-羧甲基壳聚糖搅拌溶解于纯水中，得到O-羧甲基壳聚糖水溶液；将所述O-羧甲基壳聚糖水溶液加入至S2中得到的羧基化人参皂苷CK活性酯溶液中，在室温条件下以600rmin的速率搅拌反应24h，经透析、冷冻干燥后，得到O-羧甲基壳聚糖-人参皂苷CK聚合物载体；所述O-羧甲基壳聚糖-人参皂苷CK聚合物载体的结构式为： S4、载IR820和人参皂苷CK的O-羧甲基壳聚糖前药纳米胶束制备：将S3中得到的O-羧甲基壳聚糖-人参皂苷CK聚合物载体溶解于纯水中，得到O-羧甲基壳聚糖-人参皂苷CK聚合物水溶液，将IR820溶解于二甲基亚砜中，得到IR820的二甲基亚砜溶液，将所述IR820的二甲基亚砜溶液加入至所述O-羧甲基壳聚糖-人参皂苷CK聚合物水溶液，搅拌混合24h，然后在冰浴的条件下超声处理后，经透析、冷冻干燥，得到近红外荧光成像人参皂苷CK-羧甲基壳聚糖前药纳米胶束。

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