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申请/专利权人:江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
摘要:吲唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地,涉及通式I所示的吲唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及其作为雌激素受体调节剂预防和或治疗雌激素受体介导的或依赖性的疾病或病症的用途,所述的疾病特别优选乳腺癌。其中通式I中的各取代基与说明书中的定义相同。
主权项:1.一种通式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、或其可药用的盐: 其中:G为N;Z选自键、-O-、-O-CH2-和-NH-;环A选自3至6元环烷基或3至6元杂环基,所述的3至6元杂环基含有1~3个选自N、O或S的杂原子;Ra选自-CH2CH=CHCONR8R9、-COCH=CR10R11和-COC≡CR12;Rb选自氢原子或C1-6烷基;R1各自相同或不同,且各自独立地选自卤素或氢原子;R2为C1-6卤代烷基;R3各自相同或不同,且各自独立地选自氢原子、氰基、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、NR13COR14、CONR13R14和SO2R15;R4各自相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基;R8和R9相同或不同,且各自独立地选自氢原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、3至6元环烷基和3至6元杂环基;或者,R8和R9与相连接的氮原子一起形成3至6元杂环基,其中所述的3至6元杂环基除含有1个氮原子之外,还任选含有1~2个相同或不同选自N、O和S的杂原子,并且所述的3至6元杂环基任选被选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、羟基和C1-6羟烷基中的一个或多个取代基所取代;R10和R11相同或不同,且各自独立地选自氢原子、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;R12选自氢原子、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;R13和R14相同或不同,且各自独立地选自氢原子或C1-6烷基;R15为C1-6烷基;m为0或1;n为1;q为0或1;s为0、1、2或3。
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