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用于抗体药物缀合物的接头 

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申请/专利权人:德克萨斯州大学系统董事会

摘要:本申请涉及用于抗体药物缀合物的接头。一方面,本公开提供式I的化合物:其中变量是如本文所限定。另一方面,本公开提供式V的化合物:其中变量是如本文所限定。另一方面,本公开还提供制备本文所公开的化合物的方法。另一方面,本公开提供包含本公开的化合物的抗体药物缀合物。另一方面,本公开还提供本文所公开的化合物和抗体药物缀合物的药物组合物和使用方法。

主权项:1.一种下式的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:A1、A2和A3各自独立地为烷烃二基C1-12、芳烃二基C1-12、杂芳烃二基C1-12、环烷烃二基C1-12、杂环烷烃二基C1-12或其取代形式或经典氨基酸的侧链基团;X、Y和Z各自独立地为–[OCH2q]–、–[OCHW′q]–或–[OCW′W″q]–;其中:W′和W″各自独立地为氨基、羟基、卤基、巯基、烷基C1-12、环烷基C1-12、烯基C1-12、炔基C1-12、芳基C1-12、芳烷基C1-12、杂芳基C1-12、杂芳烷基C1-12、杂环烷基C1-12、酰基C1-12、酰氧基C1-12、烷基氨基C1-12或其取代形式;q是1-3;m、n、o和p各自独立地为0-12;r为1、2或3;R1、R2和R3各自独立地为–NH2、–NHR4、–NR4R5、–N3或缀合基团;其中:R4和R5各自独立地为烷基C1-12、环烷基C1-12、烯基C1-12、炔基C1-12、芳基C1-12、芳烷基C1-12、杂芳基C1-12、杂芳烷基C1-12、杂环烷基C1-12、酰基C1-12、酰氧基C1-12、烷基氨基C1-12或其取代形式或单价氨基保护基;或R4和R5合在一起并且为二价氨基保护基;其条件是R1、R2和R3中的至少一者为–NH2并且R1、R2和R3中的至少一者为–N3。

全文数据:

权利要求:

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