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申请/专利权人：成都分迪药业有限公司
摘要：本发明提供了一种合成2‑2‑2,6‑二氧哌啶‑3‑基‑1‑氧异吲哚啉‑4‑基乙酸的制备新方法，经催化偶联反应和水解脱叔丁基的二步反应，合成得到2‑2‑2,6‑二氧哌啶‑3‑基‑1‑氧异吲哚啉‑4‑基乙酸；本发明的合成方法，整个合成路线步骤短，副反应少，转化率和收率高，原料购买便宜易得，操作条件温和，安全性高，有利于放大生产和产业化推广应用。
主权项：1.一种合成2-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧异吲哚啉-4-基乙酸的制备方法，其特征在于，所述2-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧异吲哚啉-4-基乙酸结构如下式A所示， 所述2-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧异吲哚啉-4-基乙酸的制备方法，路线如下路线I所示：路线I： 其特征在于，所述步骤1中，所述钯催化剂为Pd2dba3、PdOAc2、PdPPh34、PdCl2PPh32、PdCl2dppf；所述配体试剂为X-Phos、Q-Phos、Xant-Phos；所述锌试剂2-叔丁氧基-2-氧乙基溴化锌为0.5molL的四氢呋喃溶液；所述有机溶剂为Et2O、TBME、Toluene、THF；所述反应过程温度控制为室温，反应物料加完后保持70℃搅拌反应约2小时；所述化合物A-1与钯催化试剂的摩尔量比为1:0.03～1:0.15；所述化合物A-1与配体试剂的摩尔量比为1:0.03～1:0.15；所述化合物A-1与锌试剂的摩尔量比为1:1～1:3；所述化合物A-1与有机溶剂的重量体积比为1:15～1:25克毫升；
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百度查询： 成都分迪药业有限公司 一种2-(2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1-氧异吲哚啉-4-基)乙酸的制备方法
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