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一种糖基亚磷酰胺单体及其制备方法和糖基寡聚核苷酸的合成方法 

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申请/专利权人:上海交通大学医学院附属仁济医院

摘要:本发明公开了一种糖基亚磷酰胺单体及其制备方法,步骤:1利用糖苷化反应制备含有炔基官能团修饰的糖模块;2制备5’端保护的5‑碘‑2’‑脱氧尿苷模块;3连接糖模块和核苷酸模块;4制备糖基亚磷酰胺单体。一种糖基寡聚核苷酸的合成方法:1将糖基亚磷酰胺单体溶于无水乙腈中;2将糖基亚磷酰胺单体同时装配在商用DNA固相合成仪;3用糖基亚磷酰胺单体在固相合成过程中全部或者部分替代天然核酸亚磷酰胺单体;4分离纯化后,得到特定序列的糖基寡聚核苷酸。本发明提供了一种安全、经济、高效的糖基亚磷酰胺单体的合成制备方法,通过DNA固相合成技术,可自动化、批量化、定制化制备高生物稳定性的糖基寡聚核苷酸包括糖基核酸适体功能分子。

主权项:1.一种糖基亚磷酰胺单体,其特征在于:所述糖基亚磷酰胺单体具有如下结构: 式中,R1选自: R2选自: R3选自: R4选自: 其中,n=1-10,m=1-10;所述R5结构为任一全乙酰基保护的糖苷或氨基糖苷;R6选自:

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