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申请/专利权人：四川大学
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种177Lu标记的聚多巴胺‑成纤维活化蛋白抑制剂衍生物放射性纳米药物及其制备方法；该方法将聚多巴胺和成纤维活化蛋白抑制剂偶联合成PDA‑FPAI衍生物，再与177Lu结合制备出放射性纳米药物，比已知FAPI及其衍生物的生物半衰期更长，肿瘤滞留能力更佳，能够与177Lu的6.647天的物理半衰期更好地匹配，充分发挥其治疗潜力。
主权项：1.一种177Lu标记的聚多巴胺-成纤维活化蛋白抑制剂衍生物放射性纳米药物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：以体积浓度为12~20%的乙醇溶液为溶剂，加入盐酸多巴胺，调节反应液的pH值为8~9，在室温条件下磁力搅拌反应12h，然后固液分离获得PDA分散液；步骤2：取步骤1制备的PDA分散液，加入成纤维活化蛋白抑制剂，在碱性环境下反应24h，然后固液分离获得PDA-FAPI分散液，即聚多巴胺-成纤维活化蛋白抑制剂衍生物；其中PDA分散液与成纤维活化蛋白抑制剂的质量比为1:1；步骤3：在室温条件下，取0.25~1.0质量份的DOTA-PEG-NHS溶于水，并调节溶液的pH为5，再加入摩尔浓度为0.1M的177LuCl3，升温至60℃反应10min获得177Lu-DOTA-PEG-NHS；步骤4：将放化纯度大于95%的177Lu-DOTA-PEG-NHS加入到步骤2所述的聚多巴胺-成纤维活化蛋白抑制剂衍生物，调节反应液的pH值为7~8，在室温条件下反应12~24h，然后固液分离获得177Lu-PDA-FAPI放射性纳米药物；其中，177Lu-DOTA-PEG-NHS与聚多巴胺-成纤维活化蛋白抑制剂衍生物的质量比为1:2~2:1。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川大学 一种177Lu标记的聚多巴胺-成纤维活化蛋白抑制剂衍生物放射性纳米药物及其制备方法
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