买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：江西中医药大学;江西本草天工科技有限责任公司

摘要：本发明公开了一种穿心莲内酯口服纳米结晶及其制备方法与应用，以十二烷基硫酸钠、壳聚糖、D‑α‑生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯中的至少两种物料为起始物料，合成多功能性聚合物，并选用这些聚合物为纳米结晶的修饰材料，以穿心莲内酯为模型药物，通过高压均质法，制得了一种多功能性聚合物修饰的穿心莲内酯口服纳米结晶。本发明构建的纳米结晶，一方面可以通过多功能性聚合物材料自身的促口服吸收功能提高药物的口服吸收，一方面还可增强聚合物材料与穿心莲内酯口服后到达胃肠道同一部位的可能性，从而更好的发挥聚合物材料的促口服吸收功效，所构建的穿心莲内酯口服结晶能够提高穿心莲内酯的口服生物利用度，并增强其抗炎效果。

主权项：1.一种促口服吸收的穿心莲内酯口服纳米结晶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1取聚合物材料放入烧杯中，加入纯化水，磁力搅拌使其溶解，制成浓度为1％的聚合物溶液；2按穿心莲内酯∶聚合物材料＝0.5∶1的比例往聚合物溶液中加入穿心莲内酯，用高剪切均质乳化分散机剪切5-15min，得初混悬液；3将所得到的初混悬液在41-55℃温度下进行均质，于500-1200bar的均质压力下循环10-30次，即得聚合物修饰的穿心莲内酯口服纳米结晶；所述聚合物以SDS、CS和TPGS为起始物料，合成多功能性聚合物SDS-CS-TPGS，所述SDS、CS、TPGS的摩尔比1∶1∶1；其中，SDS为十二烷基硫酸钠，CS为壳聚糖，TPGS为D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯；聚合物SDS-CS-TPGS的合成方法包括下列步骤：将SDS进行酸化，酸化后的产物与二氯亚砜按摩尔比为1∶1投料，在N，N-二甲基甲酰胺催化下发生酰化反应，得到SDS酰化产物，然后所述酰化产物与CS按摩尔比1∶1投料，发生酰胺化反应得到SDS-CS共聚物；将TPGS的端基活化后，与SDS-CS共聚物按摩尔比1∶1投料，进行酰胺化反应，得到聚合物SDS-CS-TPGS；所述SDS酸化，采用氯化钠与浓硫酸反应产生的氯化氢气体进行酸化，该反应在封闭状态下进行；所述TPGS的端基活化，包括下列步骤：将TPGS、丁二酸酐、4-二甲氨基吡啶按照摩尔比1∶1.2∶0.1放入真空干燥箱中干燥，在氮气保护下加热回流24h，产物经过硅胶柱层析分离纯化，得到TPGS-COOH；按摩尔比1∶1.2∶1.2分别称取TPGS-COOH、1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺，然后用吗啉乙磺酸缓冲液溶解TPGS-COOH与1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亚胺盐酸盐，冰浴搅拌后加入N-羟基琥珀酰亚胺继续在常温下反应6h，即得活化后的TPGS-NHS。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江西中医药大学 江西本草天工科技有限责任公司 穿心莲内酯口服纳米结晶及其制备方法与应用