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申请/专利权人：安徽普利药业有限公司
摘要：本发明涉及硼中子捕获疗法BNCT领域，具体涉及一种N‑3‑苯10硼酸‑L‑天冬氨酸的中间体制备方法。该中间体具有式I结构，如本文所定义。式I化合物制备方法包括如下步骤：在惰性气体氛围中，在钯催化剂和碱的作用下，式II化合物与硼化剂在有机溶剂中反应得到式I化合物。通过该制备方法获得的式I化合物收率高达95.71％，避免了格氏低温反应，降低了工艺难度，能够实现N‑3‑苯10硼酸‑L‑天冬氨酸的工业化生产。
主权项：1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在惰性气体氛围中，在钯催化剂和碱的作用下，式II化合物与硼化剂在有机溶剂中反应得到式I化合物； 其中，Hal为I或Br；所述硼化剂为为R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立选自氢或C1-C4烷基，R11为C1-C5烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 安徽普利药业有限公司 一种N-(3-苯10硼酸)-L-天冬氨酸中间体制备方法
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