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申请/专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
摘要：一种新的艾瑞昔布的合成方法，所述方法是以黏溴酸为原料，先与正丙胺环合反应合成3,4‑二溴‑1‑丙基‑1,5‑二氢‑2H‑吡咯‑2‑酮，再与（4‑（甲磺酰基）苯基）硼酸进行取代反应合成3‑溴‑4‑（4‑（甲磺酰基）苯基）‑1‑丙基‑1,5‑二氢‑2H‑吡咯‑2‑酮，接着与对甲基苯硼酸反应合成艾瑞昔布。该方法合成路线短，成本低，起始原料易得，操作简单，反应的杂质较少，可控，适宜工业化生产。
主权项：1.一种新的艾瑞昔布的合成方法，其特征是通过如下化学反应合成艾瑞昔布，即通过以粘溴酸为起始原料，与正丙胺环合反应合成3,4-二溴-1-丙基-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮，再与（4-（甲磺酰基）苯基）硼酸进行取代反应合成3-溴-4-（4-（甲磺酰基）苯基）-1-丙基-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮，接着与对甲基苯硼酸反应合成艾瑞昔布；合成路线如下： 。
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