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基于mRNA与点击化学分子的肿瘤特异性蛋白靶向降解剂及应用 

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申请/专利权人:清华大学

摘要:本申请提出基于mRNA与点击化学分子的肿瘤特异性蛋白靶向降解剂及应用,包括一种或多种特异性翻译的mRNA序列、叠氮化物偶联的目标蛋白配体和DBCO偶联的共价标签配体;mRNA序列进入肿瘤细胞内并特异性表达共价标签‑E3泛素连接酶融合蛋白;通过生物正交点击反应将叠氮化物偶联的目标蛋白配体与共价标签‑E3泛素连接酶融合蛋白连接,以靶向降解肿瘤细胞内的目标蛋白。本申请避免了E3连接酶在不同肿瘤中表达量差异带来的治疗范围限制,而DBCO偶联的共价标签配体构成生物正交点击反应的基底,可以实现对不同目标蛋白的降解。

主权项:1.基于mRNA与点击化学分子的肿瘤特异性蛋白靶向降解剂,其特征在于,包括一种或多种特异性翻译的mRNA序列、叠氮化物偶联的目标蛋白配体和DBCO偶联的共价标签配体;所述mRNA序列进入肿瘤细胞内并特异性表达共价标签-E3泛素连接酶融合蛋白;通过生物正交点击反应将所述叠氮化物偶联的目标蛋白配体与所述共价标签-E3泛素连接酶融合蛋白连接,以靶向降解所述肿瘤细胞内的目标蛋白。

全文数据:

权利要求:

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