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申请/专利权人：PTC医疗公司

摘要：本公开涉及化合物及其形式和药物组合物，以及利用此类化合物及其形式或组合物来治疗或改善亨廷顿病的方法。本公开具体涉及式I的经取代的双环杂芳基化合物及其形式和药物组合物，以及利用此类化合物或其形式或组合物来治疗或改善亨廷顿病的方法。

主权项：1.一种化合物，包括式Ii1的化合物， 或其形式，其中：R1为杂环基，其中杂环基选自氮杂环丁基、四氢呋喃基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、1,4-二氮杂卓基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-1H-基、3aS,6aS-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-1H-基、3aR,6aR-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-1H-基、六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-2H-基、3aS,6aS-六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-2H-基、六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1H-基、3aR,6aS-六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1H-基、八氢-5H-吡咯并[3,2-c]吡啶基、八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、4aR,7aR-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、4aS,7aS-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶基、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2H-酮、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1H-基、7R,8aS-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1H-基、8aS-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1H-基、8aR-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1H-基、六氢-1H-环丁[1.2-c:1,4-c']二吡咯-3H-基、8aS-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1H-基、8aR-八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1H-基、八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪基、3-氮杂双环[3.1.0]己基、1R,5S-3-氮杂双环[3.1.0]己基、8-氮杂双环[3.2.1]辛基、1R,5S-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯基、1R,5S-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯基、9-氮杂双环[3.3.1]壬基、1R,5S-9-氮杂双环[3.3.1]壬基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、1S,4S-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、1,4-二氮杂双环[3.1.1]庚基、3,6-二氮杂双环[3.2.0]庚基、2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基、1,4-二氮杂双环[3.2.1]辛基、3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛基、1R,5S-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛基、1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬基、氮杂螺[3.3]庚基、4,7-二氮杂螺[2.5]辛基、2,6-二氮杂螺[3.3]庚基、2,6-二氮杂螺[3.4]辛基、1,7-二氮杂螺[4.4]壬基、2,6-二氮杂螺[3.5]壬基、2,7-二氮杂螺[3.5]壬基、5,8-二氮杂螺[3.5]壬基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬基、2,7-二氮杂螺[4.5]癸基或6,9-二氮杂螺[4.5]癸基；其中杂环基的每一实例任选地被一个、两个或三个R3取代基取代；R2为杂芳基，杂芳基选自噻吩基、1H-咪唑基、1,3-噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、lH-吲哚基、2H-吲哚基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、吲嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、9H-嘌呤基、呋喃并[3,2-b]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-c]吡啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-c]吡啶基、吡咯并[1,2-a]嘧啶基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、2H-吡唑并[3,4-c]吡啶基、2H-吡唑并[4,3-b]吡啶基、2H-吡唑并[4,3-c]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡嗪基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-c]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、[l,3]噁唑并[4,5-b]吡啶基、[l,3]噁唑并[4,5-c]吡啶基、[l,3]噻唑并[4,5-c]吡啶基、[l,3]噻唑并[5,4-b]吡啶基、[l,2,4]三唑并[l,5-a]吡啶基或喹喔啉基；其中杂芳基的每一实例被一个、两个或三个R6取代基取代；在每一实例中，Ra独立地选自氢或C1-8烷基；在每一实例中，Rb独立地选自氢或卤素；在每一实例中，R3独立地选自氰基、卤素、羟基、C1-8烷基、卤素-C1-8烷基、C1-8烷基-C1-8羰基、C1-8烷氧基、卤素-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基、氨基、C1-8烷基-氨基、C1-8烷基2-氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、C1-8烷基2-氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基2-氨基、C1-8烷基2-氨基-C1-8烷基-氨基、[C1-8烷基2-氨基-C1-8烷基]2-氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基C1-8烷基氨基、[C1-8烷基2-氨基-C1-8烷基]C1-8烷基氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基C1-8烷基氨基、C1-8烷基-羰基-氨基、C1-8烷氧基-羰基-氨基、羟基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、羟基-C1-8烷基2-氨基或羟基-C1-8烷基C1-8烷基氨基；在每一实例下，R6独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-8烷基、C2-8烯基、氰基-C1-8烷基、卤素-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素-C1-8烷氧基、C1-8烷基2-氨基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷氧基、氨基、C1-8烷基-氨基、C1-8烷基2-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、C1-8烷基氨基或C1-8烷基-硫基；和其中所述化合物的形式选自由以下项组成的组：所述化合物的盐、外消旋体、立体异构体和互变异构体形式。

全文数据：

权利要求：

百度查询： PTC医疗公司 用于治疗亨廷顿氏舞蹈病的化合物